拉坦噻嗎滴眼液為復(fù)方制劑,其組份為:每1ml溶液含50μg拉坦前列素和6.8mg馬來酸噻嗎洛爾,相當(dāng)于5mg噻嗎洛爾。用于降低開角型青光眼和高眼壓癥病人升高的眼壓。那么,拉坦噻嗎滴眼液的藥理作用有什么?
拉坦前列素為前列腺素F2α的類似物,它是一種選擇性前列腺素FP受體激動劑,通過增加房水外流而降低低眼壓。主要作用機(jī)制為增加葡萄膜鞏膜通路的房水外流。另外,也有報道本品能增加人類房水流出通暢系數(shù)(降低小梁網(wǎng)房水外流阻力)。拉坦前列素對房水生成、血液房水屏障或眼內(nèi)血循環(huán)無明顯影響。經(jīng)熒光血管造影檢查證實,行晶狀體囊外摘除術(shù)的猴眼長期使用拉坦前列素不影響視網(wǎng)膜血管。在人類,人工晶體狀體眼病人短期使用拉坦前列素,不會引起后節(jié)的熒光素滲漏。
拉坦噻嗎滴眼液含兩種活性成份:拉坦前列素和馬米酸噻嗎洛爾。它們通過不同的作用機(jī)制降低增高的眼壓(IOP)。與各成份單獨使用相比,兩種藥物聯(lián)合具有協(xié)同效應(yīng),能產(chǎn)生額外的降眼壓作用。
噻嗎洛爾是一種β-1和β-2(非選擇性)腎上腺素受體阻斷劑,無明顯內(nèi)在擬交感活性、直接的心肌抑制作用或膜穩(wěn)定作用。噻嗎洛爾通過減少睫狀上皮細(xì)胞產(chǎn)生房水嘉而降低眼壓,其確切機(jī)制尚不清楚,但可能通過抑制由內(nèi)源性β一腎上腺素刺激而活躍的cAMP合成進(jìn)而發(fā)揮作用。未發(fā)現(xiàn)噻嗎洛爾顯著影響血液一房水屏障對血漿蛋白質(zhì)的滲透性。家兔長期使用噻嗎洛爾對眼部血循環(huán)無影響。
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(實習(xí)編輯:葉勝能)
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