硝酸異山梨酯片為白色或類白色粉末。硝酸異山梨酯片的主要成分為硝酸異山梨酯。那么,哪些患者禁用硝酸異山梨酯片呢?
硝酸異山梨酯片口服吸收完全,平均生物利用度(F)約25%,口服30%,硝酸異山梨酯片的舌下40%~60%,肝臟首過效應(yīng)明顯。硝酸異山梨酯片的血清濃度達(dá)峰時間在服藥后1小時,一次用藥作用持續(xù)2~4小時。硝酸異山梨酯片的吸收后的分布容積為2~4L/kg,清除率為2~4L/min,硝酸異山梨酯片的半衰期約1小時。
硝酸異山梨酯片的脫硝基后生成2-單硝酸酯(15%~25%)和5-單硝酸酯(75%~85%),兩者均有生物活性。5-單硝酸酯的活性更強(qiáng),半衰期為5小時,硝酸異山梨酯片在血清中脫硝后形成異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%),硝酸異山梨酯片由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原形排出,糞便中排出<1%。5-單硝酸酯的代謝產(chǎn)物均無擴(kuò)血管作用。
急性循環(huán)衰竭(休克、循環(huán)性虛脫);嚴(yán)重低血壓(收縮壓<90mmHg);急性心肌梗死伴低充盈壓(除非在有持續(xù)血流動力學(xué)監(jiān)測的條件下);肥厚梗阻型心肌病;縮窄性心包炎或心包填塞;嚴(yán)重貧血;青光眼;顱內(nèi)壓增高;原發(fā)性肺動脈高壓;對硝基化合物過敏者禁用硝酸異山梨酯片。
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(實習(xí)編緝:鐘麗冰)
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