尼莫地平片為類(lèi)白色至淡黃色片。用于缺血性腦血管病、偏頭痛、輕度蛛網(wǎng)膜下腦出血所致腦血管痙攣、突發(fā)性耳聾、輕中度高血壓病。那么，尼莫地平片與酮康唑合用是怎樣呢？

尼莫地平片的血漿中的3個(gè)主要的代謝產(chǎn)物呈現(xiàn)無(wú)或不重要的殘留治療作用。尼莫地平片尚不知是否對(duì)肝藥酶呈誘導(dǎo)或抑制作用。人體中代謝產(chǎn)物50%從腎臟排泄，30%從膽汁排泄。尼莫地平片的消除動(dòng)力學(xué)為線(xiàn)性，尼莫地平片半衰期為1.1-1.7小時(shí)，5-10小時(shí)的終末半衰期對(duì)說(shuō)明書(shū)中建立的給藥間隔無(wú)參考意義。

尼莫地平片的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明能通過(guò)胎盤(pán)屏障，雖缺乏人體試驗(yàn)資料，但分布可能與此類(lèi)似。但未經(jīng)試驗(yàn)證實(shí)。尼莫地平片及其代謝產(chǎn)物在大鼠乳汁中濃度比在母體血漿中高，藥物原型在人乳汁中濃度與母體血漿中相同。

尼莫地平片口服給藥幾乎完全吸收，尼莫地平片服藥10-15分鐘后能在血漿中檢測(cè)到原形及首過(guò)效應(yīng)代謝產(chǎn)物。尼莫地平片通過(guò)細(xì)胞色素P4503A4系統(tǒng)代謝消除，尼莫地平片主要通過(guò)雙氫吡啶環(huán)脫氫和去甲基氧化運(yùn)行。酯鍵氧化裂解、2-和6-甲基羥基化及葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)亦為運(yùn)一步的代謝步驟。

尼莫地平片與酮康唑合用，未運(yùn)行尼莫地平與酮康唑相互作用的對(duì)對(duì)。吡咯類(lèi)抗真菌藥對(duì)細(xì)胞色素P4503A4系統(tǒng)有抑制作用，有報(bào)導(dǎo)其它二氫吡啶鈣拮抗劑與尼莫地平出現(xiàn)相互作用。因此，此類(lèi)藥物與口服尼莫地平合并用藥時(shí)，可能由于首過(guò)效應(yīng)減少使尼莫地平的生物利用度增加。

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（實(shí)習(xí)編緝：葉鎧）