賴諾普利片為粉紅色片劑,每片含二水合物賴諾普利相當于20毫克賴諾普利。那么,賴諾普利片用于腎血管性高血壓的用量是怎樣呢?
賴諾普利片為依那普利拉的賴氨酸衍生物,賴諾普利片口服時吸收不受食物影響,約6~8小時達血藥濃度峰值。賴諾普利片的生物利用度約為25%~50%。賴諾普利片不易與血漿蛋白結(jié)合,口服10mg后,平均分布容積為1.24L。賴諾普利片不再進一步代謝,吸收的藥物以原形從尿排出。賴諾普利片呈多相清除,大部分的藥物在快速相清除。賴諾普利片的有效半衰期約為12.6小時,終末半衰期約為30個小時。賴諾普利片每日服用一次,3天后達血藥濃度達穩(wěn)態(tài),腎功能減退時藥物有蓄積。腎清除率平均為每分鐘106ml,主要通過腎臟排泄。
賴諾普利片口服后血漿峰值濃度一般在服藥后7小時左右出現(xiàn)。賴諾普利片在急性心肌梗塞病人血漿峰值濃度出現(xiàn)時間有輕微的滯后趨勢。賴諾普利片多次用藥后累積有效半衰期為12.6小時。賴諾普利片的血藥濃度衰減呈延長末端相,但并不導致藥物積聚。
賴諾普利片主要通過抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)降低血壓,賴諾普利片對低腎素性高血壓有降壓作用。賴諾普利片可以降解緩激肽的激肽酶II相同,但增加血液內(nèi)緩激肽(一種血管擴張肽)水平是否與賴諾普利的降壓功能有關(guān)仍待闡明。
賴諾普利片用于腎血管性高血壓的用量:口服:一日1次,一般常用劑量為10~40mg,開始劑量為10mg,早餐后服用,根據(jù)血壓反應調(diào)整用量,最高劑量為80mg。
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(實習編緝:邵澤妹)
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