鹽酸吡格列酮片用于2型糖尿病(或非胰島素依賴性糖尿病,NIDDM)。主要成份為鹽酸吡格列酮。化學(xué)名:(±)5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基] -2, 4-噻唑烷二酮鹽酸鹽。那么,鹽酸吡格列酮片的副作用有什么呢?
鹽酸吡格列酮片每天給予10次后,鹽酸吡格列酮片及其活性代謝物的血清濃度持續(xù)升高,7d內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度。在穩(wěn)定狀態(tài)下,鹽酸吡格列酮片的2個(gè)活性代謝物Ⅲ(M-Ⅲ)及Ⅳ(M-Ⅳ)的血漿濃度≥吡格列酮的血漿濃度,鹽酸吡格列酮片約占30%~50%,其AUC占總AUC的20%~25%。
鹽酸吡格列酮片與磺酰脲類不同,鹽酸吡格列酮片不是一個(gè)胰島素促分泌藥。鹽酸吡格列酮片的作用機(jī)制是高選擇性的激動(dòng)過氧化物酶小體生長(zhǎng)因子活化受體-γ[PPAR-γ][1],PPAR-γ的活化可調(diào)節(jié)許多控制葡萄糖及脂類代謝的胰島素相關(guān)基因的轉(zhuǎn)錄。鹽酸吡格列酮片的副作用是:
1 低血糖。
2 吡格列酮組貧血癥發(fā)生率為1.0%,安慰劑組為0。與胰島素聯(lián)合用藥,吡格列酮組與安慰劑組貧血癥發(fā)生率均為1.6%。與磺酰脲類聯(lián)合治療,吡格列酮組貧血癥發(fā)生率為0.3%,安慰劑組為1.6%。與二甲雙胍聯(lián)合治療,吡格列酮組貧血癥發(fā)生率為1.2%,安慰劑組為0。血紅蛋白平均降低2%~4%。
3 浮腫。
4 可能引起血漿容積增加,終致前負(fù)荷誘導(dǎo)型心臟肥大。
5 ALT升高,吡格列酮組有0.26%(4/1526)的患者、安慰劑組有0.25(2/793)的患者ALT水平≥正常上限的3倍。偶爾出現(xiàn)肌酸激酶水平短暫升高。
6 未見致畸作用。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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