依折麥布片(益適純)吸收及代謝兒童青少年(10至18歲)與成年患者相近。根據(jù)總依折麥布的血漿濃度,青少年與成年人藥代動力學(xué)并無差異。那么,依折麥布片(益適純)的藥物毒理有哪些?
依折麥布片(益適純)是一種口服、強(qiáng)效的降脂藥物,其作用機(jī)制與其它降脂藥物不同(如:他汀類,膽酸螯合劑(樹脂類),苯氧酸衍生物和植物性固醇酯化物)。益適純附著于小腸絨毛刷狀緣,抑制膽固醇的吸收,從而降低小腸中的膽固醇向肝臟中的轉(zhuǎn)運(yùn),使得肝臟膽固醇貯量降低從而增加血液中膽固醇的清除。益適純不增加膽汁分泌(如膽酸螯合劑),也不抑制膽固醇在肝臟中的合成(如他汀類)。與安慰劑比較,益適純抑制小腸對膽固醇吸收的54%。他汀類減少肝臟合成膽固醇。2種藥物合用可以進(jìn)一步降低膽固醇水平,優(yōu)于2種藥物的單獨(dú)應(yīng)用。
益適純選擇性抑制膽固醇吸收的同時并不影響小腸對甘油三酯、脂肪酸、膽汁酸、孕酮、乙炔雌二醇及脂溶性維生素A、D的吸收。益適純和HMG-CoA還原酶抑制劑聯(lián)合使用與任何一種藥物單獨(dú)治療相比能有效改善血清中TC,LDL-C,ApoB,TG及HDL-C水平。依折麥布單獨(dú)使用或與HMG-CoA還原酶抑制劑聯(lián)合使用對心血管疾病發(fā)病率與死亡率的效果還未建立。
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(實(shí)習(xí)編輯:鐘天云)
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