枸櫞酸西地那非片的主要成分為枸櫞酸西地那非?;瘜W(xué)名為1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氫-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。那么,枸櫞酸西地那非片的藥物相互作用是什么呢?
藥物過(guò)量:當(dāng)發(fā)生藥物過(guò)量時(shí),應(yīng)根據(jù)需要采取常規(guī)支持療法。因西地那非與血漿蛋白結(jié)合率高,故腎臟透析不會(huì)增加清除率。
藥理毒理:本品是治療勃起功能障礙的口服藥物。它是西地那非的枸櫞酸鹽,一種環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷(cGMP)特異的5型磷酸二酯酶(PDE5)的選擇性抑制劑。
藥物相互作用:其他藥物對(duì)西地那非的作用:體外實(shí)驗(yàn):本品代謝主要通過(guò)細(xì)胞色素P4503A4(主要途徑)和2C9(次要途徑),故這些同功酶的抑制劑會(huì)降低西地那非的清除。體內(nèi)實(shí)驗(yàn):健康志愿者同時(shí)服用本品50mg和西咪替?。ㄒ环N非特異性細(xì)胞色素P450抑制劑)800mg,導(dǎo)致血漿內(nèi)西地那非濃度增高56%。單劑西地那非100mg與細(xì)胞色素P4503A4的特異性抑制劑紅霉素(500mg,一日兩次,共5天達(dá)到穩(wěn)態(tài))合用時(shí),西地那非的藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)升高182%;單劑西地那非100mg與另一種CYP4503A4抑制劑HIV蛋白酶抑制劑saquinavir合用,達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)(1200mg,一日三次),則后者的Cmax提高140%,AUC增加210%,西地那非不影響后者的藥代動(dòng)力學(xué);酮康唑、伊曲康唑等更強(qiáng)效的CYP4503A4抑制劑,上述作用可能更大;當(dāng)與CYP4503A4抑制劑(如酮康唑、紅霉素、西咪替?。┖嫌脮r(shí),西地那非的清除率降低。
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(實(shí)習(xí)編輯:林炳揚(yáng))
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