尿嘧啶替加氟片主要用于胃癌、腸癌、胰腺癌等消化道癌,亦可用于乳腺癌、鼻癌、肺癌和肝癌。手術(shù)前后用藥可防止癌的復(fù)發(fā)、擴(kuò)散和轉(zhuǎn)移。那么,尿嘧啶替加氟片的藥理毒理是怎樣的呢?
尿嘧啶替加氟片的藥理毒理是:
與替加氟相同,在體內(nèi)逐漸轉(zhuǎn)變?yōu)榉蜞奏ざ鸶蓴_、阻斷DNA、RNA及蛋白質(zhì)合成的作用實(shí)驗(yàn)研究證明,尿嘧啶可阻斷替加氟的降解作用,可特異性地提高腫瘤組織中氟尿嘧啶及其活性代謝物質(zhì)的濃度。通過(guò)對(duì)替加氟與尿嘧啶不同的配比,并測(cè)定動(dòng)物(B)、腫瘤(T)中氟尿嘧啶的濃度,說(shuō)明二者以1:4配比時(shí),腫瘤和血中氟尿嘧啶濃度的比值(T/B)最大。投藥后4h,腫瘤中氟尿嘧啶的濃度最高,T/B比值為23,遠(yuǎn)比其他正常組織如脾、肺、腦、肌肉、腦髓、肝、胸腺、腎及睪丸組織中要高。在病人中給予喃氟啶300mg及不同配比的尿嘧啶,然后進(jìn)行手術(shù),并比較血漿(B)、腫瘤(T)及周圍正常組織(N)中氟化尿嘧啶的濃度,也說(shuō)明當(dāng)配比為1:4時(shí),T/B及T/N比值最大,分別為10.0及4.1。本品作用機(jī)制,有人解釋為加入尿嘧啶后,抑制了氟尿嘧啶在腫瘤組織中的分解,因?yàn)橄嗟氐靥岣吡朔虻臐舛?;此外,氟尿嘧啶主要在肝臟中及部分的腫瘤組織中分解,加尿嘧啶后,在腫瘤組織中只有微量分解,也可能與腫瘤中氟尿嘧啶的磷酸化產(chǎn)物較多有關(guān)。臨床藥理與替加氟相似。
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(實(shí)習(xí)編輯:陳廣海)
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