重酒石酸卡巴拉汀膠囊為膠囊,內(nèi)容物為類白色至微黃色粉末。主要成分為重酒石酸卡巴拉汀?;瘜W(xué)名:(S)-N-乙基-N-甲基-3-[1-(二甲氨基)乙基]-氨基甲酸苯酯-(2R,3R)-酒石酸氫鹽]。那么,重酒石酸卡巴拉汀膠囊的用法用量是怎樣?
重酒石酸卡巴拉汀膠囊用于治療輕、中度阿爾茨海默型癡呆的癥狀。重酒石酸卡巴拉汀膠囊可以改善阿爾茨海默病患者膽堿能介導(dǎo)的認(rèn)知功能障礙。另外,膽堿酯酶抑制劑可以減慢淀粉樣蛋白β-淀粉樣前體蛋白(APP)片段的形成。淀粉樣斑塊是阿爾茨海默病的重酒石酸卡巴拉汀通過與靶酶結(jié)合成共價(jià)復(fù)合物而使后者暫時(shí)喪失活性。
重酒石酸卡巴拉汀膠囊人體服用3mg后約1.5小時(shí)內(nèi),腦脊液(CSF)乙酰膽堿酯酶活性下降近40%。藥物達(dá)到最大抑制作用后,該酶活性恢復(fù)至基礎(chǔ)水平約需9小時(shí)。阿爾茨海默病患者CSF中重酒石酸卡巴拉汀對乙酰膽堿酯酶的抑制作用呈劑量依賴性,最高試驗(yàn)劑量為6mg,每日2次。
重酒石酸卡巴拉汀膠囊的用法用量:服藥方法:每日2次,與早、晚餐同服。起始劑量:1.5mg,每日2次。遞增劑量:推薦起始劑量為1.5mg,每日2次;如患者服用至少4周以后對此劑量耐受良好,可將劑量增至3mg,每日2次;當(dāng)患者繼續(xù)服用至少4周以后對此劑量耐受良好,可逐漸增加劑量至4.5mg,以至6mg,每日2次。倘若治療中出現(xiàn)副作用(如惡心、嘔吐、腹痛或食欲減退等)或體重下降,應(yīng)將每日劑量減至患者能夠耐受的劑量為止。維持劑量:1.5-6mg/次,每日2次。獲得最佳療效的患者應(yīng)維持其最高的、且耐受良好的劑量。最高推薦劑量:6mg/次,每日2次。腎或肝功能減退患者:腎或肝功能減退患者服藥不必調(diào)整劑量。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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