恩他卡朋片為橙棕色薄膜衣片,除去包衣后顯黃色。恩他卡朋片的主要成份為恩他卡朋。那么,恩他卡朋片的副作用有什么呢?
恩他卡朋片臨床試驗(yàn)顯示,左旋多巴加用本品可延長“開”的時(shí)間達(dá)16%,縮短“關(guān)”的時(shí)間達(dá)24%。恩他卡朋片主要抑制外周組織中的COMT酶。紅細(xì)胞內(nèi)的COMT抑制作用與本品的血漿濃度密切相關(guān),這一點(diǎn)證實(shí)了COMT抑制的可逆性。
恩他卡朋片吸收的個(gè)體內(nèi)與個(gè)體間差異很大??诜酒?00mg,通常約1小時(shí)達(dá)到血漿峰值濃度(Cmax)。恩他卡朋片主要經(jīng)首過代謝分解??诜蝿┒魉ㄅ蟮纳锢枚葹?5%。恩他卡朋片從胃腸道吸收后,恩他卡朋片迅速分布于外周組織,分布容積為20L。約92%的藥物在期清除,清除半衰期為30分鐘。總清除率約800ml/min。
恩他卡朋片的副作用:口服Ent的副作用報(bào)告率大于5%,包括運(yùn)動(dòng)障礙增加25%,惡心14%,嘔吐4%,痙攣10%,腹瀉10%,尿液變色10%,腹痛8%,頭昏眼花8%,便秘6%,疲勞6%,幻覺4%,味覺改變1%,消化不良2%,腸胃脹氣2%,胃類1%,口干3%。在中止Ent治療時(shí)覺有精神方面的副作用,如憂慮2%,嗜睡2%,激動(dòng)1%。運(yùn)動(dòng)障礙是聯(lián)合用藥最常見的副作用,可能是增加左旋多巴濃度的結(jié)果,這可通過減少左旋多巴的劑量來控制。胃腸道反應(yīng),尤其腹演和輕度的中樞神經(jīng)系統(tǒng)影響在臨床試驗(yàn)中非常常見。但程度輕,不影響治療。在COMTI存在時(shí),左旋多巴的中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用會(huì)加重。Ent不會(huì)產(chǎn)生嚴(yán)重的血液學(xué)、血液動(dòng)力學(xué)副作用(如血壓、心律失常)或心電圖變化,在左旋多巴試驗(yàn)期間,PD患者經(jīng)常發(fā)生體位性低血壓,所以對心臟病患者應(yīng)監(jiān)測電生理、血壓和藥物濃度。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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