鹽酸美金剛片的主要成份為鹽酸美金剛。化學名:1-氨基-3,5-二甲基金剛烷胺鹽酸鹽。那么,鹽酸美金剛片的注意事項是怎樣?
鹽酸美金剛片的絕對生物利用度約為100%,Tmax為3-8小時,食物不影響美金剛的吸收。在10-40mg劑量范圍內(nèi)的藥代動力學呈線性。鹽酸美金剛的血漿蛋白結(jié)合率為45%。鹽酸美金剛片在人體內(nèi),約80%以原形存在。鹽酸美金剛在人體內(nèi)的主要代謝產(chǎn)物為N-3,5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羥基美金剛和6-羥基美金剛的同質(zhì)異構(gòu)體混合物以及1-亞硝基-3,5-二甲基-金剛烷胺。這些代謝產(chǎn)物都不具有NMDA拮抗活性。在離體實驗中未發(fā)現(xiàn)本品經(jīng)細胞色素P450酶系統(tǒng)代謝。
鹽酸美金剛片為白色至類白色、雙面凸起的橢圓形薄膜衣片,兩面各有一條刻痕。鹽酸美金剛片用于治療中重度至重度阿爾茨海默型癡呆。鹽酸美金剛片是一種電壓依賴性、中等程度親和力的非競爭性NMDA受體拮抗劑。鹽酸美金剛片可以阻斷谷氨酸濃度病理性升高導致的神經(jīng)元損傷。鹽酸美金剛片在嚙齒類動物和狗中進行的重復劑量的毒性試驗中可觀察到眼部的改變,但未得出一致的結(jié)論,鹽酸美金剛片對猴子進行的試驗中未觀察到上述結(jié)果。鹽酸美金剛片的臨床試驗中進行的特定眼科檢查未發(fā)現(xiàn)任何眼科病變。
鹽酸美金剛片的注意事項:腎功能損害患者:對于腎功能輕度損害(血清肌酐水平不超過130μmol/l)患者,無需調(diào)整劑量。對于中度腎功能損害(肌酐清除率40—60ml/min/1.73m2)患者的資料,因此不推薦在這種患者中使用本品。肝功能損害患者:目前尚無美金剛應(yīng)用于肝功能損害患者的資料。癲癇患者、有驚厥病史、或癲癇易感體質(zhì)的患者應(yīng)用美金剛時應(yīng)慎重。尿液pH值升高的患者服用本品時必須進行密切監(jiān)測。心肌梗塞、失代償性充血性心力衰竭和未有效控制的高血壓患者應(yīng)用美金剛的資料有限,因此這些患者服用本品時應(yīng)密切觀察。中重度至重度阿爾茨海默型癡呆病通常會導致駕駛和機械操作能力的損害,而且本品可能改變患者的反應(yīng)能力,因此服用本品的患者在駕車或操作機械時要特別小心。
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(實習編緝:陳志方)
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