藥物代謝動力學(Pharmacokinetic)是定量研究藥物在生物體內吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律,并運用數學原理和方法闡述血藥濃度隨時間變化的規(guī)律的一門學科。
那么,復方磺胺甲噁唑片服用過后會出現怎樣的藥代動力學?
復方磺胺甲噁唑片片劑含磺胺甲基異唑0.4g及甲氧芐啶0.08g,其注射劑每1mL含磺胺甲基異唑0.4g及甲氧芐啶0.08g。本品所含的磺胺唑為白色結晶性粉末,無臭,味微苦。幾乎不溶于水,溶于稀鹽酸、氫氧化鈉試液或氨試液中。熔點為167-171℃。
復方磺胺甲噁唑片適用于腸炎,心內膜炎,急性支氣管炎,慢性支氣管炎,淋病,骨髓炎,小兒腹瀉,敗血癥,消化內科,心血管內科,呼吸內科,性病科,神經內科,兒科,傳染病科。
該品中的SMZ和TMP口服后自胃腸道吸收完全,均可吸收給藥量的90%以上,血藥峰濃度(Cmax)在服藥后1~4小時達到。給予TMP160mg,SMZ800mg一日服用2次,3日后達穩(wěn)態(tài)血藥濃度,TMP為1.72mg/L,SMZ的血漿游離濃度及總濃度分別為57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ及TMP均主要自腎小球濾過和腎小管分泌,尿藥濃度明顯高于血藥濃度。單劑口服給藥后0~72小時內自尿中排出SMZ總量的84.5%,其中30%為包括代謝物在內的游離磺胺;TMP以游離藥物形式排出66.8%。SMZ和TMP兩藥的排泄過程互不影響。SMZ和TMP的血消除半衰期(t1/2b)分別為10小時和8~10小時,腎功能減退者,半衰期延長,需調整劑量。吸收后二者均可廣泛分布至痰液、中耳液、陰道分泌物等全身組織和體液中。并可穿透血-腦脊液屏障,達治療濃度。也可穿過血胎盤屏障,進入胎兒血循環(huán)并可分泌至乳汁中。
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(實習編輯:李曲紅)
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