環(huán)孢素軟膠囊的主要成分為環(huán)孢素。用于經(jīng)其他免疫抑制劑治療無(wú)效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病等。那么,環(huán)孢素軟膠囊的藥理毒理有什么內(nèi)容呢?
【藥物過(guò)量】征兆與癥狀有關(guān)新山地明急性過(guò)量的資料有限。在口服量高至10克(約150毫克/公斤)時(shí),臨床所見(jiàn)的癥狀相當(dāng)有限,包括嘔吐、瞌睡、頭痛、心動(dòng)過(guò)速。在極少數(shù)病例中,還伴有可逆性的中度腎功能不全。然而,學(xué)齡前兒童經(jīng)非腸道用藥過(guò)量曾發(fā)生嚴(yán)重的中毒情況。處理對(duì)所有病例均作對(duì)癥治療和一般支持療法。在口服后的最初幾小時(shí)內(nèi),催吐和洗胃可能有益,透析和活性炭吸附血液灌流均不能有效地清除環(huán)孢素。
【藥理毒理】環(huán)孢素膠囊的主藥環(huán)孢素(也稱環(huán)孢菌素A)為11個(gè)氨基酸組成的環(huán)狀多肽。本品是一種強(qiáng)效的免疫抑制劑,可逆地特異作用于淋巴細(xì)胞。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明環(huán)孢素可延長(zhǎng)同種異體器官(皮膚、心臟、腎臟、胰臟、骨髓、小腸和肺)移植的存活時(shí)間,抑制細(xì)胞介導(dǎo)免疫反應(yīng)(包括同種異體免疫反應(yīng)、遲發(fā)性皮膚過(guò)敏反應(yīng)、實(shí)驗(yàn)性變應(yīng)性腦脊髓炎、弗氏佐劑性關(guān)節(jié)炎、移植物抗宿主反應(yīng)和依賴T-細(xì)胞的抗體生成)。本品尚能抑制淋巴因子(包括ⅠL-2)的合成和釋放、阻斷淋巴細(xì)胞生長(zhǎng)周期中的G0期和G1早期階段。本品不抑制紅細(xì)胞生成,亦不影響吞噬細(xì)胞功能。使用本品患者與使用其他免疫抑制劑患者相比感染發(fā)生率較低。
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(實(shí)習(xí)編輯:林炳揚(yáng))
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