吡羅昔康腸溶片的主要成分為吡羅昔康?;瘜W(xué)名:2-甲基-4-羥基-N-(2-吡啶基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3甲酰胺-1,1-二氧化物,分子式:C15H13N3O4S,分子量:331.35,那么吡羅昔康腸溶片有什么藥代動(dòng)力學(xué)及藥理毒理?
吡羅昔康腸溶片的藥代動(dòng)力學(xué)是:口服吸收好。食物可降低吸收速度,但不影響吸收總量。血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)90%以上。經(jīng)肝臟代謝。半衰期(t1/2)平均為50小時(shí)(30~86小時(shí)),腎功能不全患者半衰期(t1/2)延長(zhǎng)。由于半衰期較長(zhǎng),一次給藥即可維持24小時(shí)的血藥濃度相對(duì)穩(wěn)定,多次給藥易致蓄積。一次服藥20mg,3~5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,血藥有效濃度為1.5~2μg/ml。血藥穩(wěn)定濃度在開始治療后7~12天方能達(dá)到。66%自腎臟排泄,33%自糞便排泄,內(nèi)有<5%為原形物。
其藥理毒理是:本品具有鎮(zhèn)痛、抗炎及解熱作用。本品通過(guò)抑制環(huán)氧合酶使組織局部前列腺素的合成減少,抑制白細(xì)胞的趨化性和溶酶體酶的釋放而發(fā)揮藥理作用。本品治療關(guān)節(jié)炎時(shí)的鎮(zhèn)痛、消腫等療效與吲哚美辛、阿司匹林、萘普生相似。
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(實(shí)習(xí)編輯:李麗娜)
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