阿維A膠囊為膠囊劑，內(nèi)容物為黃色顆?；蚍勰?。適用于嚴重的銀屑病，其中包括紅皮病型銀屑病、膿皰型銀屑病等。那么，阿維A膠囊的藥代動力學有什么內(nèi)容呢？

【藥代動力學】

1、健康志愿者單劑口服50mg的阿維A后，阿維A的最大血漿濃度范圍為196～728ng/ml（平均416ng/ml），達峰時間為2～5小時（平均2.7小時）。多劑服用后，血漿濃度在2周內(nèi)達穩(wěn)態(tài)。銀屑病患者服用阿維A（10～50mg/d）8周，其平均穩(wěn)態(tài)濃度的低值在6～25ng/ml之間，且與給藥劑量有關。患者多劑口服阿維A9個月以上，清除半衰期（t1/2）為33～92小時（平均48小時），而順式異構體為28～123小時（平均64小時）。

2、在健康青年和老年受試者的多劑研究中發(fā)現(xiàn)老年受試者的血漿阿維A濃度較青年受試者高。其終末清除半衰期在老年受試者中為37～96小時（平均54小時），在青年受試者中為39～70小時（平均53小時）。

3、口服吸收后，阿維A經(jīng)代謝及簡單的同分異構化互變?yōu)?3-順式異構體。阿維A及其13-順式異構體主要通過代謝成短鏈的降解產(chǎn)物和結合物從體內(nèi)清除。98%以上的阿維A與血漿蛋白結合，其中主要為血漿白蛋白。

4、患者服用阿維A后，在血漿樣本中檢測出阿維A酯（體卡松）的存在（阿維A為阿維A酯的活性代謝產(chǎn)物），其原因可能與飲酒有關。在對健康志愿者進行的雙向交叉研究中，受試者攝入酒精（1.4g/kg）3小時后，單劑口服100mg阿維A，在所有的10名受試者體內(nèi)均檢測到阿維A酯的存在，其峰濃度在22～105ng/ml之間（平均為55ng/ml）。受試者在未攝入酒精的情況下單劑口服阿維A，體內(nèi)阿維A酯的濃度則未達檢測水平，但是不能排除在無酒精作用下阿維A轉化為阿維A酯。阿維A酯的清除期較長，當阿維A酯用作主要治療藥物時，在中止治療2.9年后仍可在患者血中發(fā)現(xiàn)阿維A酯的存在。240名銀屑病患者在未嚴格限制酒精使用的情況下接受阿維A治療（5～60mg/天），其中有7.5%的患者血中檢測出阿維A酯（5～62ng/ml），有27%的患者體內(nèi)有極微量阿維A酯的存在，但濃度低于定量檢測限。

5、阿維A與食物同服，口服吸收最佳。

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（實習編輯：林炳揚）