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硫酸氨基葡萄糖鉀膠囊有什么藥代動力學(xué)?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/2/6 14:17:01
    導(dǎo)讀:根據(jù)文獻(xiàn)資料,在動物實(shí)驗(yàn)中,使用14C標(biāo)記的硫酸氨基葡萄糖可以發(fā)現(xiàn),硫酸氨基葡萄糖對關(guān)節(jié)軟骨有特殊的親和力。已證實(shí),體外硫酸氨基葡萄糖與鼠、狗、人的血漿蛋白不結(jié)合。

硫酸氨基葡萄糖鉀膠囊其化學(xué)名為:硫酸-2-氨基-2-脫氧-D-吡喃葡糖鉀鹽。分子式:(C6H13NO5)2·H2SO4·2KCl,分子量:605.52,那么硫酸氨基葡萄糖鉀膠囊有什么藥代動力學(xué)?

根據(jù)文獻(xiàn)資料,在動物實(shí)驗(yàn)中,使用14C標(biāo)記的硫酸氨基葡萄糖可以發(fā)現(xiàn),硫酸氨基葡萄糖對關(guān)節(jié)軟骨有特殊的親和力。已證實(shí),體外硫酸氨基葡萄糖與鼠、狗、人的血漿蛋白不結(jié)合。標(biāo)記14C的硫酸氨基葡萄糖通過口服、肌注、靜注三種途徑給藥進(jìn)行人體觀察,硫酸氨基葡萄糖進(jìn)入人體內(nèi)后,迅速被吸收,并分解為D-氨基葡萄糖及硫酸根離子。1~2小時(shí)后,氨基葡萄糖的放射性幾乎完全消失,取代它的是來源于血漿γ-球蛋白的放射性,提示氨基葡萄糖和其衍生物與血漿γ-球蛋白結(jié)合,此放射性在用藥后8~10小時(shí)達(dá)到高峰,半衰期為70小時(shí),120小時(shí)后28%的放射性從尿中排除,不足1%的放射性從糞便中排除。

肌注的結(jié)果與靜脈相似。藥物經(jīng)口服后,90%的硫酸氨基葡萄糖被胃腸迅速吸收。血漿中不能檢測到游離的硫酸氨基葡萄糖。血漿蛋白放射性的藥動學(xué)與肌注和靜注時(shí)相似,但是血漿濃度比靜注時(shí)低5倍??诜r(shí)藥物的AUC是靜注和肌注時(shí)的26%。這可能是因?yàn)樗幬镞M(jìn)入人體內(nèi)的首過效應(yīng)所致。在肝臟中大部分硫酸氨基葡萄糖被分解為小分子,并最終被分解為CO2、水和尿素。

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(實(shí)習(xí)編輯:歐國榮)

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