聯(lián)苯芐唑凝膠的主要成分為聯(lián)苯芐唑?;瘜W(xué)名為(±)1-(α-聯(lián)苯-4-基芐基)-1H-咪唑。它為無(wú)色透明狀半固體凝膠。那么,聯(lián)苯芐唑凝膠的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢?
藥理毒理:本品為咪唑類抗真菌藥,具有廣譜抗皮膚癬菌、酵母菌、絲狀菌和雙相真菌的功效,并具有較強(qiáng)的抗菌活性。對(duì)糠秕馬拉色菌和革蘭陽(yáng)性球菌亦有效。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)性皮膚癬菌病外用此藥效果佳。本品與其他咪唑類藥物一樣,對(duì)于C14-去甲基作用有抑制作用,使之不能形成麥角固醇,也可減少甲羥戊酸的產(chǎn)生使之不能形成角鯊烯,從而影響真菌麥角固醇的合成。
藥代動(dòng)力學(xué):據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道正常成年人腹部皮膚10×20cm涂敷0.1g聯(lián)苯芐唑,采用氣-質(zhì)聯(lián)用方法測(cè)定血藥濃度,達(dá)峰時(shí)間(Tmax)為給藥后12小時(shí),血藥峰濃度(Cmax)為3.8ng/ml,皮膚吸收率極低。家兔局部皮膚(10×20cm)涂敷0.1g聯(lián)苯芐唑,血藥達(dá)峰時(shí)間(Tmax)為給藥后3小時(shí),血藥峰濃度(Cmax)為140ng/ml,至24小時(shí)仍有一定濃度(100ng/ml)。用血管外給藥開(kāi)放型二室模型處理得到的動(dòng)力學(xué)參數(shù)說(shuō)明中心室和周邊室的轉(zhuǎn)運(yùn)速度基本相同,提示聯(lián)苯芐唑在組織中貯留很少。
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(實(shí)習(xí)編輯:林炳揚(yáng))
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