拉坦噻嗎滴眼液的組份為:每ml溶液含50μg拉坦前列素和6.8mg馬來酸噻嗎洛爾,相當(dāng)于5mg噻嗎洛爾。那么,拉坦噻嗎滴眼液的藥物過量會怎樣呢?
拉坦噻嗎滴眼液中噻嗎洛爾為局部使用滴眼液后1小時(shí),房水中噻嗎洛爾濃度達(dá)到峰值。部分藥物可被全身吸收。每眼每天一次,每次1滴(300μg/天),局部使用后10~20分鐘,噻嗎洛爾的血漿濃度達(dá)到峰值,為1ng/ml。噻嗎洛爾的血漿半衰期約6小時(shí)。噻嗎洛爾在肝臟中被大量代謝。代謝產(chǎn)物以及部分原形藥物從尿液排泄。
拉坦噻嗎滴眼液對于兩種活性成份單獨(dú)使用的眼部和全身安全性特性已充分了解。家兔眼部使用拉坦噻嗎滴眼液或聯(lián)合使用拉坦前列素和噻嗎洛爾滴眼液,未觀察到眼部和全身不良反應(yīng)。各成份的安全藥理學(xué)、遺傳毒性和致癌性試驗(yàn)已揭示對人類無特別毒性。拉坦前列素對家兔角膜損傷愈合無影響,而使用噻嗎洛爾超過每天一次則會抑制家兔和猴子的角膜傷口愈合過程。
拉坦噻嗎滴眼液與單藥相比,拉坦噻嗎滴眼液用藥后1~4小時(shí)房水中拉坦前列素酸的濃度增加了大約2倍,但是未發(fā)現(xiàn)拉坦前列素和噻嗎洛爾間存在藥代動力學(xué)相互作用。
拉坦噻嗎滴眼液的藥物過量:目前尚沒有人類使用適利加過來的任何資料。噻嗎洛爾全身用藥過量的癥狀為:心動過緩、低血壓、支氣管痙攣和心臟停搏。治療過程中若出現(xiàn)這些癥狀,應(yīng)進(jìn)行對癥治療和支持下治療。研究顯示噻嗎洛爾不易被透析清除。除了眼部局部刺激和結(jié)膜充血外,過來應(yīng)用拉坦前列素未發(fā)現(xiàn)其他眼部和全身副作用。如果意外誤服了拉坦前列素,以下信息可能有用:治療:必要時(shí)應(yīng)洗胃,對癥治療。拉坦前列素首次經(jīng)過肝臟時(shí)即被大量代謝。健康志愿者靜脈輸注拉坦前列素3μg/kg沒有出現(xiàn)任何癥狀,但劑量達(dá)到5.5~10μ/kg時(shí)可導(dǎo)致惡心腹痛、頭昏、疲勞、潮紅和出汗。這些癥狀均為輕度至中度,輸液結(jié)束后4小時(shí)內(nèi)無需治療即可緩解。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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