四環(huán)素片為廣譜抑菌劑,高濃度時具殺菌作用。除了常見的革蘭陽性菌、革蘭陰性菌以及厭氧菌外,多數(shù)立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、非典型分枝桿菌屬、螺旋體也對四環(huán)素片敏感。藥物代謝動力學是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律,并運用數(shù)學原理和方法闡述血藥濃度隨時間變化的規(guī)律的一門學科。那么,四環(huán)素片有什么藥代動力學?
四環(huán)素片為四環(huán)素堿,口服可吸收但不完全,約30%~40%的給藥量可從胃腸道吸收??诜帐苁澄锖徒饘匐x子的影響,后者與藥物形成絡(luò)合物使吸收減少。單劑口服本品250mg后,血藥峰濃度(Cmax)為2~4mg/L。多劑口服該藥250mg或500mg(每6小時服藥1次后),穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別可達1~3mg/L和1.5~5mg/L。吸收后廣泛分布于體內(nèi)組織和體液,易滲入胸水、腹水、胎兒循環(huán),但不易透過血-腦脊液屏障,能沉積于骨、骨髓、牙齒及牙釉質(zhì)中。本品可分泌至乳汁,乳汁中濃度可達母血濃度的60%~80%。蛋白結(jié)合率為55%~70%,,本品主要自腎小球濾過排出體外,腎功能正常者血消除半衰期(t1/2?)為6~11小時,無尿患者可達57~108小時,其未吸收部分自糞便以原形排出,少量藥物自膽汁分泌至腸道排出,故腎功能減退時可明顯影響藥物的清除。本品可自血液透析緩慢清除,約可清除給藥量的10%~15%。
四環(huán)素片的主要成份為:四環(huán)素。分子式:C22H24N2O8,分子量:444.44,為黃色片或糖衣片。
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(實習編輯:孫媛媛)
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