丙戊酸鎂緩釋片的機(jī)理一般認(rèn)為丙戊酸類藥物使全腦或腦神經(jīng)末梢GABA都升高,丙戊酸類藥物及其丙戊酸代謝物,既抑制GABA降解,又增加GABA合成。那么,丙戊酸鎂緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的?
丙戊酸鎂緩釋片為緩釋片,服藥后藥物在體內(nèi)緩慢釋放,單劑量口服本品500mg后,達(dá)峰時(shí)間為14.0±6.5小時(shí);相對(duì)生物利用度為101%±6%;消除半衰期為17.3±4.0小時(shí);多劑量口服本品500mg,每日2次,每次250mg,達(dá)穩(wěn)態(tài)谷濃度約為52.87±11.03μg/ml。
丙戊酸鎂緩釋片在人體內(nèi)與血漿蛋白結(jié)合率高,可達(dá)85-95%,有效血藥濃度為40-100μg/ml,超過(guò)120μg/ml時(shí)可出現(xiàn)明顯不良反應(yīng)。
丙戊酸鎂緩釋片主要分布在細(xì)胞外液和肝、腎、腸和腦組織等。大部分由肝臟代謝,包括與葡萄糖醛酸結(jié)合和某些氧化過(guò)程,主要由腎排出,少量隨糞便排出及呼出。能通過(guò)胎盤,能分泌入乳汁。
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(實(shí)習(xí)編輯:文輝)
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