通常成人應(yīng)用枸櫞酸坦度螺酮片的劑量為每次10mg，口服，每日3次。根據(jù)病人年齡、癥狀等適當(dāng)增減劑量，但不得超過(guò)1日60mg。對(duì)老年患者按照90mg/天（臨床常用劑量的3倍）給藥的藥代動(dòng)力學(xué)試驗(yàn)中，老年人的血中濃度高于青年人，故用于老年人時(shí)，從小劑量（例如，每次5mg）開(kāi)始。那么，枸櫞酸坦度螺酮片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的？

血中濃度：健康成人一次口服枸櫞酸坦度螺酮片的20mg時(shí)，吸收迅速，0.8-1.4小時(shí)后達(dá)到最高血中濃度（2.9-3.2ng/mL），其血中濃度半衰期約為1.2-1.4小時(shí)?；静皇苓M(jìn)食影響。健康成人每次10mg，每日3次，5天連續(xù)口服時(shí)，血中濃度與1次口服時(shí)相同，無(wú)蓄積性。心身疾病及神經(jīng)癥的病人給藥時(shí)，血中濃度與健康成人相同，吸收迅速，無(wú)蓄積性。代謝/排泄本藥迅速分布在組織中，以肝臟和腎臟中分布濃度較高，在腦中也有分布。本藥的主要代謝途徑為丁烯鏈的開(kāi)裂和降冰片烷環(huán)及嘧啶環(huán)的羥基化。給健康成人口服14C-坦度螺酮，7天以內(nèi)，70%從尿中排泄，21%從糞中排泄。吸收的坦度螺酮至尿中排泄時(shí)，基本完全被代謝。糞中坦度螺酮僅為0.3-0.5%，大部分經(jīng)代謝后排泄到膽汁中。

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（實(shí)習(xí)編輯：文輝）