阿奇霉素片(希舒美)鋁塑水泡眼包裝。6片/盒。執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)為《中國藥典》2010年版二部，批準(zhǔn)文號為國藥準(zhǔn)字H10960167，主要成份為阿奇霉素二水合物。那么，阿奇霉素片有什么藥理毒理？

阿奇霉素片(希舒美)的藥理毒理如下：

1.藥理作用阿奇霉素是大環(huán)內(nèi)酯類抗生素亞類之一，即氮雜內(nèi)酯類抗生素的第一個藥物。阿奇霉素是第一個結(jié)構(gòu)為氮雜內(nèi)酯類的抗生素，是用化學(xué)方法在紅霉素A內(nèi)酯環(huán)上插入一氮原子而衍生得到的。阿奇霉素的作用機制是通過和50s核糖體的亞單位結(jié)合及阻礙細(xì)菌轉(zhuǎn)肽過程,從而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。體外試驗證明阿奇霉素對多種致病菌有效。包括：革蘭陽性需氧菌：金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌(A組>β-溶血性鏈球菌）、肺炎鏈球菌、α溶血性鏈球菌（草綠色鏈球菌組）、其它鏈球菌及白喉棒狀桿菌。阿奇霉素對于耐紅霉素的革蘭陽性菌包括糞鏈球菌（腸球菌）以及大多數(shù)耐甲氧西林的葡萄球菌菌株呈交叉耐藥性。革蘭陰性需氧菌：流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、不動桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血性弧菌、類志賀吡鄰單胞菌。對大腸桿菌、腸炎沙門氏菌、傷寒沙門氏菌、腸桿菌屬、嗜水性氣單胞菌屬和克雷白桿菌屬的活性不盡相同，需進行敏感性試驗。對變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根菌屬和綠膿單胞桿菌通常是耐藥的。厭氧菌：脆弱類桿菌、類桿菌屬、產(chǎn)氣莢膜桿菌、消化球菌屬和消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。性傳播疾病微生物：沙眼衣原體、梅毒密螺旋體、淋球菌、杜克嗜血桿菌。其它微生物：包柔螺旋體（Lyme病原體）、肺炎衣原體、肺炎支原體、人型支原體、脲素脲原體、彎曲菌屬、單核細(xì)胞增多性李斯德桿菌。毒理研究遺傳毒性：人淋巴細(xì)胞試驗、小鼠骨髓微核試驗和小鼠體外淋巴瘤細(xì)胞試驗的結(jié)果均證實本品無致突變作用。

2.生殖毒性：大鼠和小鼠的生殖毒性試驗均表明，當(dāng)用藥量達產(chǎn)生中等程度的母體毒性的劑量水平（即200mg/kg/日，按體表面積計算，約為人用藥劑量500mg/kg/日的2-4倍）時，未發(fā)現(xiàn)致畸胎作用。尚未發(fā)現(xiàn)對生育力和胎兒的損害。致癌性：尚無有關(guān)本品動物長期使用的致癌性研究資料。在動物中進行的大劑量藥物耐受試驗發(fā)現(xiàn)，當(dāng)阿奇霉素的給藥濃度為臨床所用劑量的40倍時，可引起可逆性磷脂沉積癥，但通常不會產(chǎn)生觀察得到的毒理反應(yīng)。目前尚無證據(jù)表明人類應(yīng)用正常劑量的阿奇霉素時會發(fā)生類似事件。

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（實習(xí)編輯：孫媛媛）