重酒石酸卡巴拉汀膠囊的非活性成分有:明膠;氧化鐵,紅色(E172);氧化鐵,黃色(E172);硬脂酸鎂;甲羥丙基纖維素;微晶纖維素等。那么,使用重酒石酸卡巴拉汀膠囊會有什么不良反應呢?
重酒石酸卡巴拉汀膠囊可以改善阿爾茨海默病患者膽堿能介導的認知功能障礙。另外,膽堿酯酶抑制劑可以減慢淀粉樣蛋白β-淀粉樣前體蛋白(APP)片段的形成。淀粉樣斑塊是阿爾茨海默病的重酒石酸卡巴拉汀通過與靶酶結合成共價復合物而使后者暫時喪失活性。人體服用3mg后約1.5小時內,腦脊液(CSF)乙酰膽堿酯酶活性下降近40%。
重酒石酸卡巴拉汀膠囊要通過膽堿酯酶介導的水解作用而迅速、廣泛地代謝,血漿半衰期約1小時。體外實驗結果表明,這種代謝物僅有微弱的膽堿酯酶抑制作用(﹤10%)。體外和動物實驗結果表明,大部分細胞色素P450同功酶很少參與重酒石酸卡巴拉汀代謝。體內實驗亦證實重酒石酸卡巴拉汀不與細胞色素P450存在相互作用。
重酒石酸卡巴拉汀膠囊的不良反應:最常被報道的藥物不良反應為胃腸道反應,包括惡心(38%)和嘔吐(23%),特別是在加量期。在臨床試驗中發(fā)現(xiàn),女性患者更易于出現(xiàn)胃腸道反應和體重下降。有1例服用本品的患者,同時聯(lián)合服用幾種其它藥物,出現(xiàn)了Stevens-Johnson綜合征。在治療的初始階段,不良反應的發(fā)生率比維持階段要高。萬一出現(xiàn)嚴重的不可耐受(如嚴重惡心、嘔吐等),應該考慮每日3次服用。應用本品治療,不引起任何實驗室檢查項目的改變,包括肝功能或心電圖,故不需進行特殊監(jiān)測。
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(實習編緝:葉鎧)
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