托吡酯片用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經合并用藥現(xiàn)轉為單藥治療的癲癇患者。那么,使用托吡酯片有什么事項要注意呢?
托吡酯片可提高γ-氨基丁酸(GABA),啟動GABA受體的頻率,從而加強GABA誘導氯離子內流的能力:表明托吡酯可增強抑制性神經遞質作用。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯丙二氮明顯不同,它可能是調節(jié)苯丙二氮不敏感的GABA受體亞型。
托吡酯片與其它抗癲癇藥物比較,托吡酯片的藥代動力學特點為:更長的半衰期,線性藥代動力學,主要經腎清除,蛋白結合不顯著,不具有臨床相關活性代謝物。 托吡酯片不是藥物代謝酶的強誘導劑,食物不影響藥物吸收,不需要進行日常的血藥濃度監(jiān)測。在臨床研究中發(fā)現(xiàn),在托吡酯片的血藥濃度與療效或不良反應之間無一致相關性。 托吡酯片的注意事項是:
包括本品在內的抗癲癇藥物應逐漸停藥以使發(fā)作頻率增加的可能性減至最低。在成人的臨床試驗中,每周減量100mg/日。某些病人在無并發(fā)癥的情況下停藥過程可加速。
原形托吡酯及其代謝產物的主要排泄途徑為經腎臟清除。腎臟清除的能力與腎臟的功能有關,而與年齡無關。伴有中度或重度腎功能損害的患者達到穩(wěn)態(tài)血漿濃度的時間可能需10-15天,而腎功能正常的患者只需4-8天。
對所有患者的劑量調整均應依據(jù)臨床療效進行(如控制發(fā)作,避免副作用),并且需了解對于已知有腎臟損害的患者,在每個劑量下達到穩(wěn)態(tài)血漿濃度的時間均需延長。
服用托吡酯時應保持足夠的飲水量。足夠的飲水可以減少腎結石發(fā)生的風險。在運動前或運動中、或處于較高溫度環(huán)境中時,保持適當?shù)娘嬎靠梢詼p少與發(fā)熱有關的不良事件
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(實習編緝:陳志東)
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