托吡酯片用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉(zhuǎn)為單藥治療的癲癇患者。那么,使用托吡酯片有什么事項(xiàng)要注意呢?
托吡酯片可提高γ-氨基丁酸(GABA),啟動(dòng)GABA受體的頻率,從而加強(qiáng)GABA誘導(dǎo)氯離子內(nèi)流的能力:表明托吡酯可增強(qiáng)抑制性神經(jīng)遞質(zhì)作用。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯丙二氮明顯不同,它可能是調(diào)節(jié)苯丙二氮不敏感的GABA受體亞型。
托吡酯片與其它抗癲癇藥物比較,托吡酯片的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)為:更長(zhǎng)的半衰期,線性藥代動(dòng)力學(xué),主要經(jīng)腎清除,蛋白結(jié)合不顯著,不具有臨床相關(guān)活性代謝物。 托吡酯片不是藥物代謝酶的強(qiáng)誘導(dǎo)劑,食物不影響藥物吸收,不需要進(jìn)行日常的血藥濃度監(jiān)測(cè)。在臨床研究中發(fā)現(xiàn),在托吡酯片的血藥濃度與療效或不良反應(yīng)之間無一致相關(guān)性。 托吡酯片的注意事項(xiàng)是:
包括本品在內(nèi)的抗癲癇藥物應(yīng)逐漸停藥以使發(fā)作頻率增加的可能性減至最低。在成人的臨床試驗(yàn)中,每周減量100mg/日。某些病人在無并發(fā)癥的情況下停藥過程可加速。
原形托吡酯及其代謝產(chǎn)物的主要排泄途徑為經(jīng)腎臟清除。腎臟清除的能力與腎臟的功能有關(guān),而與年齡無關(guān)。伴有中度或重度腎功能損害的患者達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度的時(shí)間可能需10-15天,而腎功能正常的患者只需4-8天。
對(duì)所有患者的劑量調(diào)整均應(yīng)依據(jù)臨床療效進(jìn)行(如控制發(fā)作,避免副作用),并且需了解對(duì)于已知有腎臟損害的患者,在每個(gè)劑量下達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度的時(shí)間均需延長(zhǎng)。
服用托吡酯時(shí)應(yīng)保持足夠的飲水量。足夠的飲水可以減少腎結(jié)石發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)。在運(yùn)動(dòng)前或運(yùn)動(dòng)中、或處于較高溫度環(huán)境中時(shí),保持適當(dāng)?shù)娘嬎靠梢詼p少與發(fā)熱有關(guān)的不良事件
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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