氯膦酸二鈉膠囊(固令)的生產(chǎn)企業(yè)為BayerOy(芬蘭)(拜耳醫(yī)藥保健有限公司廣州分公司分裝)，批準(zhǔn)文號為國藥準(zhǔn)字J20120040。那么，氯膦酸二鈉膠囊(固令)的藥理毒理是怎樣的？

藥效學(xué)特性：1.氯膦酸二鈉膠囊(固令)化學(xué)上被定義為二磷酸鹽，是天然焦磷酸鹽的類似物。二磷酸鹽對礦化組織，如骨，具有強(qiáng)烈的親和性。體外研究表明它可抑制磷酸鈣沉積，抑制其轉(zhuǎn)化為羥磷灰石，延緩磷灰石警惕聚集成更多的結(jié)晶體，并減慢其分解。2.淡氯磷酸鹽最主要的作用機(jī)制為抑制破壞骨的吸收。氯磷酸鹽抑制幾種不同方式的骨吸收。高劑量氯磷酸鹽用于成長期大鼠會導(dǎo)致長骨干骺端增寬。3.在卵巢切除的大鼠，3mg/kg的低劑量氯磷酸鹽每周一次皮下注射即可抑制骨的吸收。藥理劑量的氯磷酸鹽對骨強(qiáng)度減低具有預(yù)防作用。氯磷酸鹽的藥理作用已經(jīng)不同的骨質(zhì)疏松臨床前動作實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ妥C實(shí)，其中包括雌激素缺乏所致骨質(zhì)疏松。氯磷酸鹽抑制骨吸收具有劑量依賴性，而對骨礦化或骨質(zhì)的其他方面無破壞作用。氯磷酸鹽亦可抑制實(shí)驗(yàn)性腎骨質(zhì)營養(yǎng)不良的骨吸收。4.組織學(xué)、動力學(xué)和生化研究明確了氯磷酸鹽在人體中有抑制骨吸收的作用。然而抑制骨吸收的確切機(jī)制尚未完全明了。氯磷酸鹽可抑制破骨細(xì)胞的活性，降低血鈣濃度，減少尿中排泌的鈣和羥脯氨酸。氯磷酸鹽可預(yù)防絕經(jīng)前和絕經(jīng)后婦女與乳腺癌相關(guān)的髖盒腰椎骨的丟失。單獨(dú)應(yīng)用抑制骨吸收劑量的氯磷酸鹽，未發(fā)現(xiàn)會對人體正常的骨礦化產(chǎn)生影響。已觀察到可降低乳腺癌和多發(fā)性骨髓瘤患者骨折的危險性。氯磷酸鹽可減少原發(fā)性乳腺癌的骨轉(zhuǎn)移。在可手術(shù)治療的原發(fā)性乳腺癌患者中進(jìn)行的預(yù)防骨轉(zhuǎn)移的臨床試驗(yàn)中，發(fā)現(xiàn)氯磷酸鹽治療與死亡率降低有關(guān)。

臨床前安全性：1.急性毒性：單劑量研究中，口服給藥后，小鼠盒大鼠的LD50分別為＞3600mg/kg和2200mg/kg。在小鼠盒大鼠，急性毒性的臨床征象包括運(yùn)動活動減少、驚厥、意識喪失及呼吸困難。在小型豬，240mg/kg靜脈給藥劑量在兩次或三次輸注后可產(chǎn)生毒性。2.全身耐受性：進(jìn)行了大鼠盒小型豬為期2周至12個月不等的多劑量的毒理學(xué)研究。大鼠口服100-480mg/kg，小型豬口服800mg/kg，未發(fā)現(xiàn)與藥物有關(guān)的死亡。毒性研究發(fā)現(xiàn)，氯磷酸鹽會影響下述器官：骨骼、胃腸道、血液、腎臟及肝臟。3.生殖毒性：動物研究中，氯磷酸鹽沒有損傷胎兒，但高劑量可使雄性動物的生育力降低。對新生大鼠皮下注射氯磷酸鹽一個月后，發(fā)現(xiàn)了類似于骨硬化病的骨骼改變；該改變與氯磷酸鹽的藥理作用有關(guān)。4.潛在的遺傳毒性盒致癌性：氯磷酸鹽為表現(xiàn)出潛在的遺傳毒性。對大鼠和小鼠的研究中沒有觀察到致癌作用。

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（實(shí)習(xí)編輯：黃翠萍）