利培酮口腔崩解片主要成分為利培酮，用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯陽(yáng)性癥狀(如幻覺(jué)、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒及社交淡漠、少語(yǔ))。

那么，利培酮口腔崩解片藥代動(dòng)力學(xué)怎樣？

利培酮經(jīng)口服可完全吸收，并在1~2小時(shí)達(dá)到血藥濃度峰值。其吸收程度不受食物影響。在體內(nèi)利培酮部分代謝為9-羥基利培酮，后者與利培酮具有相似的藥理作用。本品在體內(nèi)可迅速分布，利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為88%，9-羥基利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為77%。利培酮在廣泛代謝者和代謝差者體內(nèi)的半衰期分別為3小時(shí)和30小時(shí)，9-羥基利培酮在廣泛代謝者和代謝差者體內(nèi)的半衰期則分別為24小時(shí)和30小時(shí)。大多數(shù)病人在1天內(nèi)達(dá)利培酮穩(wěn)態(tài)，經(jīng)過(guò)4~5天達(dá)9-羥基利培酮穩(wěn)態(tài)。用藥1周后，70%的藥物經(jīng)尿液排泄，14%的藥物經(jīng)糞便排泄，經(jīng)尿液排泄部分中，35-45%為利培酮和9-羥基利培酮，其余為非活性代謝物。老年患者和腎功能不全患者的血漿利培酮濃度較高，消除速度較慢。

利培酮為選擇性的單胺能受體拮抗劑，其對(duì)5HT2受體、D2受體、α1、α2和組胺H1受體的親和力很高，對(duì)其它受體亦有拈抗作用，但較弱。對(duì)5HT1C、5HT1D和5HT1A受體有低到中度的親和力，對(duì)D1受體和氟哌丁苯敏感的σ受體親和力弱，對(duì)膽堿M受體或β1及β2受體沒(méi)有親和力。利培酮治療精神分裂癥的機(jī)制目前尚不完全清楚。目前認(rèn)為其治療作用是對(duì)D2受體和5HT2受體拮抗聯(lián)合效應(yīng)的結(jié)果。對(duì)D2和5HT2以外其它受體的拮抗作用町能與利培酮的其它作用有關(guān)。

如果您想購(gòu)買或了解更多關(guān)于本品的信息，不妨登錄方舟健客上藥店。購(gòu)買本品，選擇方舟健客上藥店，藥品價(jià)格優(yōu)惠，質(zhì)量有保障，購(gòu)買方便快捷。如需要購(gòu)買，可聯(lián)系我們的在線客服或者撥打熱線電話:400-086-5111,方舟健客上藥店讓您享受全新購(gòu)買體驗(yàn)。

（實(shí)習(xí)編輯：許超華）