普瑞巴林膠囊為硬膠囊、內(nèi)容物為白色至類白色粉末。主要成份為普瑞巴林?;瘜W(xué)名:(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸。那么,普瑞巴林膠囊的代謝功能是怎樣呢?
普瑞巴林膠囊血漿清除率和腎臟清除率均與肌酐清除率有直接比例關(guān)系。對(duì)于伴有腎功能減退或正在接受血液透析治療的患者,有必要調(diào)整劑量。普瑞巴林膠囊的作用機(jī)制尚不明確,但是轉(zhuǎn)基因小鼠和結(jié)構(gòu)相關(guān)化合物(例如加巴噴?。┑难芯拷Y(jié)果提示,在動(dòng)物模型中的鎮(zhèn)痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結(jié)合有關(guān)。
普瑞巴林膠囊的代謝功能:普瑞巴林在人體內(nèi)的代謝可以忽略不計(jì)。在給予放射標(biāo)記的普瑞巴林后,約98%普瑞巴林以原型的形式在尿中回收。普瑞巴林的主要代謝產(chǎn)物-N-甲基化衍生物,也在尿中被發(fā)現(xiàn),占給藥劑量的0.9%。在臨床前研究中,未發(fā)現(xiàn)普瑞巴林由S-旋光對(duì)映體向R-旋光對(duì)映體轉(zhuǎn)化的消旋作用。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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