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鹽酸非索非那定片(瑞菲)的藥代動力學(xué)是怎樣的?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2014/12/16 22:04:58
    導(dǎo)讀:健康的男性試驗者口服鹽酸非索非那定片(瑞菲)單劑量60、120、180mg后迅速吸收,血漿濃度達(dá)峰時間約2.6小時。

鹽酸非索非那定片(瑞菲)批準(zhǔn)文號是國藥準(zhǔn)字H20040901,生產(chǎn)企業(yè)是江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司,主要成份是鹽酸非索非那定,化學(xué)名:α,α-二甲基-4-[1-羥基-4-[4-(羥基二苯基甲基)-1-哌啶基]丁基]-苯乙酸鹽酸鹽,分子式:C32H39NO4·HCl,分子量:538.13。那么,鹽酸非索非那定片(瑞菲)的藥代動力學(xué)是怎樣的?

文獻(xiàn)報道,健康的男性試驗者口服鹽酸非索非那定片(瑞菲)單劑量60、120、180mg后迅速吸收,血漿濃度達(dá)峰時間約2.6小時。血漿峰濃度隨劑量增加而增加,每日總劑量240mg(120mg一天兩次)的藥動學(xué)是線性的。鹽酸非索非那定的血漿蛋白結(jié)合率為60%~70%,主要是白蛋白和α1酸性糖蛋白??诜┝康膶⒔?%被代謝。在健康的試驗者中給予60mg一天兩次非索非那定的平均消除半衰期是14.4小時。人以[14C]標(biāo)記的鹽酸非索非那定在糞便和尿中回收分別為將近80%和11%的。因為鹽酸非索非那定的絕對生物利用度還沒有確定,因此尚不能確定糞便中非索非那定是來源于未吸收的藥物還是膽汁排泄的結(jié)果。

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(實習(xí)編輯:文敏惠)

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