普伐他汀鈉片為淡紅色片。本品適用于飲食限制仍不能控制的原發(fā)性高膽固醇血癥或合并有高甘油三酯血癥患者(Ⅱa型和Ⅱb型)。
那么,普伐他汀鈉片的藥代動力學(xué)是怎樣?
藥代動力學(xué)(Pharmacokinetics,又稱藥物代謝動力學(xué)或藥動學(xué))是研究藥物在動物體內(nèi)的含量隨時間變化規(guī)律的科學(xué),是藥理學(xué)的一種。主要研究機體對藥物的處置的動態(tài)變we化,包括藥物在機體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄的過程。藥物代謝動力學(xué)是近二十年迅速發(fā)展起來的一門新學(xué)科。
臨床研究表明,對伴有不同程度膽固醇升高的患者,普伐他汀鈉片能減少心血管疾病的發(fā)病率和死亡率。本品的藥代動力學(xué):
1.吸收、分布及代謝:本品為水溶性HMG-CoA還原酶抑制劑,主要從十二指腸吸收,口服后吸收迅速,高濃度分布于膽固醇生物合成旺盛的肝臟及小腸等,而在腦、腎上腺、生殖器等臟器的分布極低。本品給藥后1-2小時即達最大血藥濃度,血藥濃度隨給藥量的增加而依存性增加。半衰期約為1.5小時,分布容積為830.0L,血清蛋白結(jié)合率為53.1%,AUC為14.0±3.9ng×hr/mL。本品主要經(jīng)肝臟代謝,但不經(jīng)細胞色素P4503A4代謝,穩(wěn)態(tài)AUCs、Cmax和Cmin分析均提示本品(普伐他汀)無論是每日一次或每日二次服用,體內(nèi)都沒有蓄積。
2.排泄:本品通過肝、腎雙通道進行清除:以糞中排泄為主(80%以上),尿中排泄為2%~13%。所以腎或肝功能不全的患者可通過代償性改變排泄途徑而清除。
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(實習(xí)編輯:楊春鳳)
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