頭孢呋辛酯片(達力新)的主要成分為頭孢呋辛酯。需注意5歲以下小兒禁用本品，宜服用頭孢呋辛酯混懸液。那么，頭孢呋辛酯片(達力新)的藥代動力學(xué)是什么呢？

藥理毒理：頭孢呋辛酯片為第二代頭孢菌素類抗生素。口服經(jīng)胃腸道吸收后，在酯酶作用下迅速水解為頭孢呋辛而發(fā)揮抗菌作用。對革蘭陽性球菌的活性與第一代頭孢菌素相似或略差，但對葡萄球菌和革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的β內(nèi)酰胺酶顯得相當(dāng)穩(wěn)定。除耐甲氧西林葡萄球菌、腸球菌屬和李斯特菌屬外，其他陽性球菌（包括厭氧球菌）對本品均敏感。本品對金黃色葡萄球菌的抗菌活性較頭孢唑啉差，1～2mg/L的本品可分別抑制對青霉素敏感和耐藥的全部金黃色葡萄球菌。對流感嗜血桿菌有較強抗菌活性，大腸埃希菌、奇異變形桿菌等對本品敏感；吲哚陽性變形桿菌、枸櫞酸菌屬和不動桿菌屬對本品的敏感性差，沙雷菌屬多數(shù)耐藥，銅綠假單胞菌、彎曲桿菌屬和脆弱擬桿菌對本品耐藥。本品的作用機制是抑制細菌細胞壁的合成。

藥代動力學(xué)：頭孢呋辛酯片脂溶性強，口服吸收良好，吸收后迅速在腸粘膜和門脈循環(huán)中被非特異性酯酶水解為頭孢呋辛，分布至全身細胞外液；血清蛋白結(jié)合率約為50%。餐后口服本品250mg和500mg后，血藥峰濃度(Cmax)于2.5～3小時到達，分別為4.1mg/L和7.0mg/L。食物可促進本品吸收，空腹和餐后口服本品的絕對生物利用度分別為37%和52%。飲用牛奶可使本品的藥-時曲線下面積值（AUC值）增高，增高幅度在兒童組較成人組更為顯著。本品的血消除半衰期（t1/2β）為1.2～1.6小時，較頭孢克洛、頭孢氨芐和頭孢拉定略長；新生兒和腎功能減退患者的t1/2β延長；老年（平均年齡84歲）患者的血清t1/2β可延長至約3.5小時。空腹和餐后口服本品500mg后，24小時尿中排泄量分別為給藥量的32%和48%。血液透析可降低本品的血藥濃度。

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（實習(xí)編輯：林炳揚）