鹽酸雷尼替丁片為紅黃色膠囊劑,內(nèi)容物為類白色或微黃色顆粒。用于治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎、卓-艾(Zollinger-Ellison)綜合征及其他高胃酸分泌疾病。那么,鹽酸雷尼替丁片的藥代動力學(xué)是怎樣的呢?
鹽酸雷尼替丁片主要成分及其化學(xué)名稱為:鹽酸雷尼替丁,化學(xué)名:N’-甲基-N-[2-[[[5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃基]-甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1,1-乙烯二胺鹽酸鹽。
鹽酸雷尼替丁片的藥代動力學(xué)是:口服后自胃腸道吸收迅速,生物利用度(F)約為50%,血藥濃度達峰時間(tmax)1~2小時,血漿蛋白結(jié)合率為15%±3%,有效血濃度為100ng/ml,在體內(nèi)分布廣泛,表觀分布容積(Vd)為1.1~1.9L/Kg,且可通過血-腦脊液屏障,腦脊液藥物濃度為血濃度的1/30~1/20。30%經(jīng)肝臟代謝,其代謝產(chǎn)物有N-氧化物、S-氧化物和去甲基代謝物,50%以原形自腎隨尿排出。半衰期(t1/2)為2~3小時,與西咪替丁相似,腎功能不全時,半衰期相應(yīng)延長。本品可經(jīng)胎盤轉(zhuǎn)運,乳汁內(nèi)藥物濃度高于血漿。
藥物代謝動力學(xué)是近二十年迅速發(fā)展起來的一門新學(xué)科,是研究機體對藥物處理過程的科學(xué),即研究藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)運及代謝變化過程。
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(實習(xí)編輯:黃翠寧)
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