地氯雷他定干混懸劑為類白色至淺粉色粉末狀顆?;蚍勰?,味甜。主要成份為地氯雷他定,其化學名稱為8-氯-6,11-二氫-11-(4-亞哌啶基)-5H-苯并-[5,6]-庚烷[1,2-b]吡啶。那么,地氯雷他定干混懸劑的藥代動力學有什么呢?
地氯雷他定干混懸劑用于快速緩解過敏性鼻炎的相關癥狀,如打噴嚏,流涕和鼻癢,鼻粘膜充血/鼻塞;以及眼癢、流淚和充血;腭癢及咳嗽。地氯雷他定干混懸劑還用于緩解慢性特發(fā)性蕁麻疹的相關癥狀如瘙癢,并可減少蕁麻疹的數(shù)量及大小。
地氯雷他定干混懸劑為非鎮(zhèn)靜性的長效三環(huán)類抗組胺藥,為氯雷他定的活性代謝物,可通過選擇性地阻斷外周H1受體,緩解過敏性鼻炎或慢性特發(fā)性蕁麻疹的相關癥狀。
地氯雷他定干混懸劑的藥代動力學:地氯雷他定口服后30分鐘可測得其血漿濃度,吸收較好,約3小時后可達血藥峰濃度。終末半衰期約為27小時。地氯雷他定的蓄積程度與其半衰期(約27小時)及每日一次的服藥間隔一致。成人和青少年地氯雷他定的生物利用度在5mg-20mg范圍內(nèi)與劑量成正比。地氯雷他定可與血漿蛋白中等程度結合(83%-87%)。每日一次服用地氯雷他定(5mg-20mg)14天,未見有臨床相關意義的藥物蓄積。尚未確立地氯雷他定代謝對酶的依賴性,因不完全排除其與其他藥物間的相互作用。與CYP3A4和CYP2D6的特異性抑制劑的體內(nèi)試驗表明,這些酶在地氯雷他定的代謝中并不重要。
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(實習編緝:邵澤妹)
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