特非那定片用于季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎,常年性過(guò)敏性鼻炎,急、慢性蕁麻疹等。那么,特非那定片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣呢?
特非那定片為H1拮抗劑,具有特異的外周H1拮抗作用,有抗5-羥色胺、抗膽堿和抗腎上腺素的作用,有輕度的支氣管擴(kuò)張作用,用藥后1~2小時(shí)開始作用、3~4小時(shí)達(dá)最大效應(yīng)、并維持作用12小時(shí)以上。本品及其代謝物不能通過(guò)血腦屏障,因而基本上無(wú)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的副作用。
特非那定片的藥代動(dòng)力學(xué):本品在消化道吸收良好(約70%吸收),有明顯的道過(guò)效應(yīng),約99%藥物生成羧酸代謝物和無(wú)活性的去烴基物?;人岽x物具有抗組胺活性,口服后半小時(shí)內(nèi)即在血漿中出現(xiàn),2.5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值平均263ng/ml,有效濃度可持續(xù)12小時(shí)以上。本品主要以代謝物形式(60%)經(jīng)膽汁隨糞便排泄,尚有40%代謝物由尿排泄。肝功能不足者代謝受阻。老年人的清除率可降低25%。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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