鹽酸美金剛片(易倍申)為白色至類白色、雙面凸起的橢圓形薄膜衣片，兩面各有一條刻痕。那么，鹽酸美金剛片(易倍申)的藥代動力學研究結(jié)果如何？

鹽酸美金剛片(易倍申)的絕對生物利用度約為100%,Tmax為3—8小時,食物不影響美金剛的吸收。在10—40mg劑量范圍內(nèi)的藥代動力學呈線性。血漿蛋白結(jié)合率為45%。在人體內(nèi),約80%以原形存在。

在人體內(nèi)的主要代謝產(chǎn)物為N-3、5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羥基美金剛的同質(zhì)異構(gòu)體混合物以及1-亞硝基-3、5-二甲基-金剛烷胺。這些代謝產(chǎn)物都不具有NMDA拮抗活性。在離體實驗中未發(fā)現(xiàn)本品經(jīng)細胞色素P450酶系統(tǒng)代謝。在一項口服14C-美金剛的研究中,平均84%的本品在20天內(nèi)排出體外,99%以上經(jīng)腎臟排泄。

鹽酸美金剛片(易倍申)的消除半衰期t1/2為60—100小時。在腎功能正常的志愿者中,總體清除率（Cltot）為170ml/min/1.73m2,其中部分總體腎臟清除率是通過腎小管分泌來實現(xiàn)的。腎小管還可重吸收美金剛,可能與陽離子轉(zhuǎn)運蛋白的參與有關(guān)。在尿液呈堿性條件時,本品的腎臟清除率下降到1/7至1/9。而堿性尿液可見于飲食習慣驟然改變（如從肉食轉(zhuǎn)為素食時）或攝入大量呈堿性的胃酸沖液時。特殊患者人群：在腎功能正常或減退（肌酐清除率50—100ml/min/1.73m2）的老年志愿者中,肌酐清除率與美金剛的總腎臟清除率顯著相關(guān)。還未研究肝臟疾病對美金剛藥代動力學的影響。

由于美金剛只有很小部分被代謝,且代謝產(chǎn)物不具有NMDA拮抗劑活性,因此當存在輕中度肝功能障礙時,美金剛的藥代動力學特性不會發(fā)生具有臨床意義的改變。藥代動力學/藥效學關(guān)系：美金剛劑量為每日20mg時,腦脊（CSF）中的美金剛濃度達到其ki值（ki=抑制常數(shù)）,即在人體的額葉皮層為0.5μmol。

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（實習編輯：黃小媛）