普瑞巴林膠囊(樂瑞卡)與中樞神經(jīng)系統(tǒng)中α2-δ位點(電壓門控鈣通道的一個輔助性亞基)有高度親和力。那么，普瑞巴林膠囊(樂瑞卡)的藥代動力學(xué)研究結(jié)果如何？

在健康志愿者、接受抗癲癇藥物治療的癲癇患者及慢性疼痛患者中，普瑞巴林膠囊(樂瑞卡)的穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)參數(shù)相似。

吸收：空腹服用普瑞巴林膠囊(樂瑞卡)，吸收迅速，在單劑或多劑給藥后1小時內(nèi)達(dá)血漿峰濃度。據(jù)估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%，而且與劑量無關(guān)。多劑給藥后，24-48小時內(nèi)可達(dá)穩(wěn)態(tài)。與食物一起服用時，普瑞巴林的吸收速率降低，Cmax降低25-30%，tmax延遲至約2.5小時。但是，普瑞巴林和食物同時服用并不會對普瑞巴林的吸收程度造成有臨床意義的影響。

分布：臨床前研究顯示普瑞巴林膠囊(樂瑞卡)可以通過小鼠、大鼠和猴的血腦屏障。普瑞巴林可以通過大鼠的胎盤，并可出現(xiàn)在哺乳大鼠的乳汁內(nèi)。在人體，普瑞巴林口服給藥后的表觀分布容積大約是0.56L/kg。普瑞巴林不與血漿蛋白結(jié)合。

代謝：普瑞巴林膠囊(樂瑞卡)在人體內(nèi)的代謝可以忽略不計。在給予放射標(biāo)記的普瑞巴林后，約98%普瑞巴林以原型的形式在尿中回收。普瑞巴林的主要代謝產(chǎn)物-N-甲基化衍生物，也在尿中被發(fā)現(xiàn)，占給藥劑量的0.9%。在臨床前研究中，未發(fā)現(xiàn)普瑞巴林由S-旋光對映體向R-旋光對映體轉(zhuǎn)化的消旋作用。

排泄：普瑞巴林膠囊(樂瑞卡)主要從體循環(huán)清除，并以原型藥物的形式經(jīng)腎臟排泄。普瑞巴林的平均清除半衰期為6.3小時。普瑞巴林血漿清除率和腎臟清除率均與肌酐清除率有直接比例關(guān)系。對于伴有腎功能減退或正在接受血液透析治療的患者，有必要調(diào)整劑量。

線性/非線性：在推薦的每日給藥劑量范圍內(nèi)，普瑞巴林膠囊(樂瑞卡)的藥代動力學(xué)呈線性。個體間普瑞巴林的藥代動力學(xué)變異性較?。?amp;lt;20%）。多次給藥的藥代動力學(xué)可根據(jù)單次給藥的數(shù)據(jù)推測。因此，無須常規(guī)監(jiān)測普瑞巴林的血漿濃度。

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（實習(xí)編輯：黃小媛）