單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(異樂定)用于預(yù)防及治療心絞痛、冠心病的長期治療及伴有持久性心絞痛癥狀的心肌梗塞、慢性肺心病及慢性充血性心衰的輔助治療。那么,單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(異樂定)的說明書包括哪些內(nèi)容?
【藥品名稱】
通用名稱:單硝酸異山梨酯緩釋膠囊
商品名稱:單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(異樂定)
英文名稱:IsosorbideMononitrateSustainedReleaseCapsules
拼音全碼:DanXiaoSuanYiShanLiZhiHuanShiJiaoNang(YiLeDing)
【主要成份】品主要成分為單硝酸異山梨酯。
【成份】
化學(xué)名:1,4∶3,6-二脫水-D-山梨醇-5-硝酸酯
分子式:C6H9NO6
分子量:191.14
【性狀】本品為膠囊劑,內(nèi)容物為白色至類白色小丸。
【適應(yīng)癥/功能主治】預(yù)防及治療心絞痛。冠心病的長期治療及伴有持久性心絞痛癥狀的心肌梗塞。慢性肺心病及慢性充血性心衰的輔助治療。
【規(guī)格型號】50mg*10s
【用法用量】除另有醫(yī)囑,否則每日一次,每次1粒(50mg),用適量溫水整粒吞服(不可咀嚼)。對循環(huán)不穩(wěn)定的患者,
【不良反應(yīng)】使用本品最常見的不良反應(yīng)為頭痛(>10%患者),但隨著時間的推移和持續(xù)應(yīng)用會逐漸減退。在首次用藥或增加劑量時,??梢娭绷⑽坏脱獕汉?,或輕度頭痛。這些癥狀可能與頭昏、嗜唾、反射性心動過速和乏力有關(guān)。罕見(<1%患者)惡心、嘔吐、潮紅和皮膚過敏反應(yīng)(如紅斑),有時可能很嚴(yán)重。個別病例出現(xiàn)剝脫性皮炎。有使用有機硝酸鹽出現(xiàn)嚴(yán)重低血壓的報道,包括惡心、嘔吐、坐立不安、蒼白、多汗。罕見虛脫現(xiàn)象(常伴有心動過緩和暈厥)。罕見嚴(yán)重低血壓導(dǎo)致心絞痛癥狀加重現(xiàn)象。有幾例硝酸鹽誘導(dǎo)的括約肌松弛引起的心口灼熱的報道。
【禁忌】對本品中任一成分過敏者。急性循環(huán)衰竭(休克,血管性虛脫)。心源性休克(除采用適當(dāng)措施保證舒張末期壓足夠高外)。嚴(yán)重低血壓(收縮壓低于90mmHg)。硝酸鹽治療期間,不能使用西地那非。急性心肌梗塞伴低充盈壓(除非在有持續(xù)血液動力學(xué)監(jiān)護條件下的監(jiān)護病室使用)。
【注意事項】下列患者的用藥需醫(yī)生特別監(jiān)護:肥厚性阻塞性心肌病縮窄性心包炎急性心壓塞低充盈壓,如急性心肌梗塞,左室功能損傷(左室衰竭)主動脈和/或二尖瓣狹窄伴有顱內(nèi)壓升高的疾病體位性循環(huán)調(diào)節(jié)障礙本品不適用于急性心絞痛發(fā)作。盡管本品的釋放分兩個階段進行,如服藥后30%的有效成分迅速釋放,但對于急性心絞痛發(fā)作并不能馬上奏效。有耐藥性,且與其他硝基化合物有交叉耐藥現(xiàn)象。持續(xù)使用本品的患者應(yīng)被告知不能使用含西地那非的產(chǎn)品。使用本品進行治療不應(yīng)因使用含西地那非的產(chǎn)品中斷,因為那樣容易增加心絞痛發(fā)作的危險。
【兒童用藥】本品在兒童的安全性、有效性尚未確立。
【老年患者用藥】無影響。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠初3個月的婦女禁用,哺乳期婦女應(yīng)慎用本品。
【藥物相互作用】與其它血管擴張劑、鈣拮抗劑、β受體阻滯劑、抗高血壓壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用,可強化本類藥物的降血壓效應(yīng)。
【藥物過量】與血管過度擴張有關(guān)的反應(yīng)有顱內(nèi)壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導(dǎo)阻滯與心動過緩、癱瘓、昏迷、癲癇發(fā)作或死亡,無特異的拮抗劑可對抗ISMN的血管擴張作用,用腎上腺素和其它動脈收縮劑可能弊大于利,處理方法包括抬高患者的下肢以促進靜脈回流以及靜脈補液。也可能發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥,治療方法是靜注亞甲藍1~2mg/kg。
【藥理毒理】單硝酸異山梨酯(ISMN)為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物,與其它有機硝酸酯一樣,主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISMN釋放氧化氮(NO),NO與內(nèi)皮舒張因子相同,激活鳥苷酸環(huán)化酶,使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸(cGMP)增多,從而松弛血管平滑肌,使外周動脈和靜脈擴張,對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液潴留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓和和肺毛細(xì)血管楔嵌壓(前負(fù)荷)減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓(后負(fù)荷)減低。冠狀動脈擴張,使冠脈灌注量增加。總的效應(yīng)是使心肌耗氧量減少,供氧量增多,心絞痛得以緩解。致癌和致突變現(xiàn)象動物實驗未觀察到。
【藥代動力學(xué)】緩釋劑中30%為即刻釋放,70%為緩慢釋放,與普通片比較,相對生物利用度為80~90%。ISMN的蛋白結(jié)合率<5%,緩釋劑的作用時間可延長到8.6小時,平均清除半衰期為4~5小時。老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無區(qū)別。ISMN在血清中脫硝基后形成異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原型排出,糞便中排出<1%。ISMN的代謝產(chǎn)物均無擴血管作用。
【貯藏】密封。
【包裝】50mg*10s/盒。
【有效期】60月
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20031224
【生產(chǎn)企業(yè)】珠海許瓦茲制藥有限公司
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(實習(xí)編輯:黃翠萍)
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