甲氧芐啶片可用于對(duì)其呈現(xiàn)敏感的大腸埃希菌、奇異變形桿菌、肺炎克雷伯菌和某些腸桿菌屬和腐生葡萄球菌等細(xì)菌所致的急性單純性下尿路感染初發(fā)病例。本品對(duì)銅綠黃色單胞菌感染無(wú)效。目前本品很少單用,一般均與磺胺藥,如磺胺甲唑或磺胺嘧啶聯(lián)合用藥。那么,甲氧芐啶片的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些研究?
甲氧芐啶片口服后吸收完全,約可吸收給藥量的90%以上,血藥峰濃度(Cmax)在給藥后l~4小時(shí)到達(dá),口服0.1g后高峰血藥濃度約為lmgL。本品吸收后廣泛分布至組織和體液,在腎、肝、脾、肺、肌肉、支氣管分泌物、唾液、陰道分泌物、前列腺組織及前列腺液中的濃度均超過(guò)血藥濃度。本品可穿過(guò)血-腦脊液屏障,腦膜無(wú)炎癥時(shí)腦脊液藥物濃度為血藥濃度的30%~50%,炎癥時(shí)可達(dá)50%~l00%。TMP亦可穿過(guò)血胎盤屏障,胎兒循環(huán)中藥物濃度接近母體血藥濃度。乳汁中本品濃度接近或高于血藥濃度。房水中藥物濃度約為血藥濃度的13。
本品表觀分布容積為1.3~1.8Lkg,蛋白結(jié)合率為30%~46%,血消除半衰期(t12b)為8~10小時(shí),無(wú)尿時(shí)可達(dá)20~50小時(shí)。TMP主要自腎小球?yàn)V過(guò),腎小管分泌排出,24小時(shí)約可排出給藥量的50%~60%,其中80%~90%以藥物原形排出,而其余部分以代謝物形式排出。平均尿藥濃度為90~l00mgL,尿中高峰濃度約為200mgL。在酸性尿中本品自尿排泄增加,堿性尿中排出減少。本品少量自膽汁及糞便中(約為給藥量的4%)排出。
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(實(shí)習(xí)編輯:文敏惠)
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