利培酮口腔崩解片偶爾會出現(xiàn)(體位性)低血壓、(反射性)心動過速或高血壓的癥狀。那么，利培酮口腔崩解片的藥理毒理有哪幾點？下面讓小編為你介紹吧。

利培酮口腔崩解片的藥理毒理有：

藥理作用：利培酮為選擇性的單胺能受體拮抗劑，其對5HT2受體、D2受體、α1、α2和組胺H1受體的親和力很高，對其它受體亦有拮抗作用，但較弱。對5HT1C、5HT1D和5HT1A受體有低到中度的親和力,對D1受體和氟哌丁苯敏感的σ受體親和力弱，對膽堿M受體或β1及β2受體沒有親和力。利培酮治療精神分裂癥的機制目前尚不完全清楚。目前認(rèn)為其治療作用是對D2受體和5HT2受體拮抗聯(lián)合效應(yīng)的結(jié)果。對D2和5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關(guān)。

毒理研究

遺傳毒性:Ames逆向突變試驗、小鼠淋巴細(xì)胞畸變試驗、體外大鼠肝細(xì)胞DNA修復(fù)試驗、小鼠體內(nèi)微核試驗、果蠅性別相關(guān)隱性致死試驗、人類淋巴細(xì)胞或中國倉鼠細(xì)胞染色體畸變試驗均未發(fā)現(xiàn)利培酮有潛在的致突變作用。

生殖毒性:在wistar大鼠的生殖毒性研究中，利培酮0.16-5mg/kg(以mg/m2計,為人最大推薦劑量的0.1-3倍)可降低交配次數(shù),但不影響生育力，該影響只發(fā)生在雌性大鼠上。在只給予雄性大鼠藥物處理的1段試驗中未觀察到交配行為受影響。Beagle犬的亞慢性研究中，利培酮劑量為0.31-5mg/kg(以mg/m2計,為人最大推薦劑量的0.6-10倍)時，精子活力和濃度下降，血清中睪酮濃度也呈劑量依賴性降低。停藥后，血清睪酮水平及精子參數(shù)可部分恢復(fù)，但仍處于低水平。大鼠或犬均沒有觀察到無生殖系統(tǒng)影響的劑量。在SD或Wistar大鼠和新西蘭家兔上進行的利培酮劑量分別為0.63-10mg/kg和0.31-5mg/kg(以mg/m2計，分別為人最大推薦劑量的0.6-6和0.4-6倍)的致畸作用研究。與對照組比較，未觀察到畸形發(fā)生率增加。劑量在0.16-5mg/kg（以mg/m2計,為人最大推薦劑量的0.1-3倍)時，大鼠哺乳期前4天幼仔死亡率增加。尚不知這些死亡的原因是來自于藥物對胎仔或幼仔的直接作用，還是藥

物對母鼠的影響：沒有觀察到引發(fā)大鼠幼仔死亡率增加的無影響劑量。一項Ⅲ段研究中，2.5mg/kg(以mg/m2計,為人最大推薦劑量的1.5倍)時，大鼠幼仔死產(chǎn)增加。在一項大鼠交叉撫養(yǎng)研究中，對胎仔或幼仔的毒性作用表現(xiàn)為出生時活幼仔數(shù)減少、死幼仔數(shù)增加、與母鼠給藥量相關(guān)的幼仔出生體重降低。此外，還有與母鼠給藥量相關(guān)的幼仔出生第一天死亡增加,無論幼仔是否交叉撫養(yǎng)。利培酮對母體行為有損害,由對照動物生產(chǎn)而由給藥母鼠撫養(yǎng)的幼仔體重增加量和生存率降低(哺乳第1-4天)。這些作用均在5mg/kg（以mg/m2計,為人最大推薦劑量的3倍）劑量組中觀察到。利培酮可通過胎盤轉(zhuǎn)運至大鼠幼仔體內(nèi)。動物研究顯示，利培酮可經(jīng)乳汁分泌。

致癌性：小鼠、大鼠摻食法分別給予利培酮0.63、2.5和10mg/kg(小鼠以mg/kg計,分別為人最大推薦劑量的2.4、9.4和37.5倍,大鼠以mg/m2計,分別為人最大推薦劑量的0.6、1.5和6倍)，給藥周期分別為18個月和25個月。雄性小鼠未達最大耐受劑量。結(jié)果顯示，垂體腺瘤、內(nèi)分泌性胰腺腺瘤(endocrinepancreasadenomas）和乳腺腺癌發(fā)生率顯著增加,有統(tǒng)計學(xué)意義?？咕癫∷幬锟墒箛X類動物催乳素水平長期升高。在利培酮致癌性試驗中沒有測定催乳素水平，但在亞慢性毒性研究中的測定結(jié)果顯示,給予小鼠和大鼠與致癌性試驗中劑量相同的利培酮可使小鼠和大鼠的催乳素水平升高5-6倍。其它抗精神病藥物長期給藥時,在嚙齒類中發(fā)現(xiàn)乳腺、垂體和胰腺腫瘤發(fā)生率增加,并認(rèn)為是由催乳素介導(dǎo)。在嚙齒類中由催乳素介導(dǎo)的內(nèi)分泌腫瘤的發(fā)生與人用風(fēng)險的相關(guān)性尚不清楚。

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(實習(xí)編輯：盧錦銳)