近些年來癌癥患者數(shù)量不斷增加,它的出現(xiàn)給人類的健康產(chǎn)生了嚴(yán)重的影響。隨著醫(yī)學(xué)的發(fā)展,各種行之有效的抗癌藥物被投入使用并取得顯著的效果,提高了癌癥患者的生活質(zhì)量,給廣大癌癥患者帶來了新的希望,例如希羅達(dá)(卡培他濱片),希羅達(dá)是常見的一種治癌藥,口服希羅達(dá)(卡培他濱片)有效治療多種癌癥的治療,有著廣闊的應(yīng)用前景。
那么,卡培他濱片(希羅達(dá))的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?
卡培他濱片(希羅達(dá))的成份為卡培他濱,卡培他濱是一種對腫瘤細(xì)胞有選擇性活性的口服細(xì)胞毒性制劑??ㄅ嗨麨I本身無細(xì)胞毒性,但可轉(zhuǎn)化為具有細(xì)胞毒性的5氟尿嘧啶,其結(jié)構(gòu)通過腫瘤相關(guān)性血管因子胸苷磷酸化酶在腫瘤所在部位轉(zhuǎn)化而成,從而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶對正常人體細(xì)胞的損害。
卡培他濱片(希羅達(dá))的藥代動(dòng)力學(xué)是:1.通過以502-3514mg/m2/天的劑量范圍對卡培他濱進(jìn)行的藥代動(dòng)力學(xué)研究表明,用藥第1天和第14天時(shí),卡培他濱,5’-脫氧-5-氟胞苷和5‘-脫氧-5-氟尿苷的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)相同。第14天時(shí),5-氟尿嘧啶的血藥濃度比第一天高30%,但在第22天時(shí)其濃度無繼續(xù)增加。使用治療劑量時(shí),除5-氟尿嘧啶外,卡培他濱及其代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與劑量比例相稱。2.吸收:口服后卡培他濱以完整的分子穿過腸粘膜而完全迅速的被人體吸收,進(jìn)而完全轉(zhuǎn)化為5‘-脫氧-5-氟胞苷及5’-脫氧-5-氟尿苷。飯中服用卡培他濱會(huì)影響其吸收率,但對5’-脫氧-5-氟尿苷及其次級代謝產(chǎn)物5-氟尿嘧啶的曲線下面積的影響甚小。分布:對人類血清的體外研究表明,卡培他濱,5‘-脫氧-5-氟胞苷,5’-脫氧-5氟尿苷與蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合的比率分別為54%、10%和62%。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉燕玲)
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