氟伐他汀鈉膠囊國藥準(zhǔn)字H20070167，用于飲食未能完全控制的原發(fā)性高膽固醇血癥和原發(fā)性混合型血脂異常(FredricksonIIa和IIb型)。那么，氟伐他汀鈉膠囊的藥代動力學(xué)是什么？

1.吸收：健康志愿者空腹服用氟伐他汀后，吸收迅速，在1小時內(nèi)達到峰值血藥濃度，絕對生物利用度為24%(9-50%)，進食對生物利用度有所影響，但是不會延長藥物的吸收。在穩(wěn)態(tài)狀態(tài)下與晚飯后4小時給藥相比，晚飯后即時給藥會導(dǎo)致Cmax降低2倍，Tmax增加2倍。在以超過20mg的劑量進行單次或多次給藥后，氟伐他汀表現(xiàn)出飽和的首過效應(yīng)，致使血漿中氟伐他汀的濃度顯著升高。

2.分布：氟伐他汀主要作用于肝臟，肝臟也是其代謝的主要器官。氟伐他汀的表觀分布容積(Vz/f)為330升。超過98％的循環(huán)藥物與血漿蛋白結(jié)合，這種結(jié)合與氟伐他汀，華法令，水楊酸和格列苯脲的血藥濃度無關(guān)。

3.代謝：氟伐他汀主要在肝臟中代謝。循環(huán)藥物主要為氟伐他汀原形和無藥理學(xué)活性的代謝產(chǎn)物N-去異丙基丙酸。羥化的代謝產(chǎn)物有藥理學(xué)活性，但不進入全身血液循環(huán)。氟伐他汀在人類肝臟的代謝途徑已經(jīng)被闡明，氟伐他汀的生物轉(zhuǎn)化是通過多種細胞色素P450(CYP)的替代途徑完成的，這使抑制細胞色素P450對氟伐他汀的代謝影響很少，而對細胞色素P450的抑制是藥物相互作用的主要原因。一些體外試驗研究了氟伐他汀對細胞色素P450同工酶的抑制作用。氟伐他汀只會抑制通過CYP2C9代謝的化合物的代謝。這提示了氟伐他汀和以CYP2C9為作用底物的化合物可能存在競爭性的相互作用，這些藥物包括雙氯酚、苯妥英、甲苯磺丁脲和華法令，但臨床上尚無數(shù)據(jù)證實。

4.消除：健康志愿者服用[sup]3[/sup]H標(biāo)記的氟伐他汀后大約6％的放射性活性出現(xiàn)在尿中，93％在糞便中，排出的氟伐他汀只占不到標(biāo)記總量的2％。氟伐他汀的血漿清除率(CL/f)為1.8±0.8l/min。服用氟伐他汀80mg/日的穩(wěn)態(tài)血漿濃度未顯示蓄積效應(yīng)?？诜?0mg后終末半衰期為2.3±0.9小時。氟伐他汀和晚餐同時服用與在晚餐后4小時服用的AUC無明顯不同。

5.特殊情況下的藥代動力學(xué)：在一般人群中，氟伐他汀的血漿濃度并不隨年齡和性別而改變。但是，在婦女和老人中發(fā)現(xiàn)對其治療反應(yīng)增強。因為氟伐他汀主要經(jīng)膽汁排泄并且進入體循環(huán)前有顯著的生物轉(zhuǎn)化，因此在肝功能不全的患者不能排除出現(xiàn)蓄積的可能性。對于具有肝病史以及飲酒過量的患者，應(yīng)謹(jǐn)慎使用氟伐他汀鈉。氟伐他汀的AUC和Cmax在肝功能不全患者體內(nèi)增加為正常水平的2.5倍。主要是由于肝功能不全導(dǎo)致代謝作用降低。

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（實習(xí)編輯：文敏惠）