地氯雷他定干混懸劑(芙必叮)為類白色至淺粉色粉末狀顆?;蚍勰?,味甜。那么,地氯雷他定干混懸劑(芙必叮)的藥理毒理如何?
地氯雷他定干混懸劑(芙必叮)為非鎮(zhèn)靜性的長(zhǎng)效三環(huán)類抗組胺藥,為氯雷他定的活性代謝物,可通過選擇性地阻斷外周H1受體,緩解過敏性鼻炎或慢性特發(fā)性蕁麻疹的相關(guān)癥狀。另外,體外研究結(jié)果表明,地氯雷他定干混懸劑(芙必叮)可抑制組胺從人肥大細(xì)胞釋放。
動(dòng)物研究提示,地氯雷他定干混懸劑(芙必叮)不易通過血腦屏障。大鼠經(jīng)口給藥劑量達(dá)250mg/kg時(shí)出現(xiàn)死亡(按AUC計(jì)算,地氯雷他定及其代謝產(chǎn)物的暴露量約為臨床推薦日口服劑量的120倍)。小鼠經(jīng)口給藥LD50為353mg/kg(按體表面積計(jì)算,地氯雷他定約為臨床推薦劑量的290倍)。
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(實(shí)習(xí)編輯:黃小媛)
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