異煙肼片是一種具有殺菌作用的合成抗菌藥,只對(duì)分枝桿菌,主要是生長繁殖期的細(xì)菌有效。那么,異煙肼片的藥代動(dòng)力學(xué)研究結(jié)果是怎樣的?
異煙肼片口服后迅速自胃腸道吸收,并分布于全身組織和體液中,包括腦脊液、胸水、腹水、皮膚、肌肉、乳汁和干酪樣組織。并可穿過胎盤屏障。蛋白結(jié)合率僅0%~10%。口服1~2小時(shí)血藥濃度可達(dá)峰值,但4~6小時(shí)后血藥濃度根據(jù)患者的乙酰化快慢而不一,快乙?;?,t1/2為0.5~1.6小時(shí),慢乙?;邽?~5小時(shí),肝、腎功能損害者可能延長。代謝主要在肝臟中乙酰化而成無活性代謝產(chǎn)物,其中有的具有肝毒性。乙酰化的速率由遺傳所決定。慢乙酰化者常有肝臟N-乙酰轉(zhuǎn)移酶缺乏,未乙?;漠悷熾驴杀徊糠纸Y(jié)合。
異煙肼片主要經(jīng)腎排泄(約70%),在24小時(shí)內(nèi)排出,大部分為無活性代謝物??煲阴;咧?3%以乙?;驮谀蛞褐信懦?,慢乙?;邽?3%??煲阴;吣蛞褐?%的異煙肼呈游離或結(jié)合型,而慢乙?;邉t為37%。本品易通過血腦屏障,亦可從乳汁排出,少量可自唾液、痰液和糞便中排出。相當(dāng)量的異煙肼可經(jīng)血液透析與腹膜透析清除。
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(實(shí)習(xí)編輯:黃小媛)
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