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阿莫西林顆粒的藥代動力學(xué)是怎樣的?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2014/11/13 22:27:39
    導(dǎo)讀:阿莫西林顆粒口服后迅速吸收,約75%~90%可自胃腸道吸收??诜?.25g、0.5g和1g后的血藥峰濃度分別為5.1mg/L、10.8mg/L和20.6mg/L,約為氨芐西林的2倍;

阿莫西林顆粒的主要成分阿莫西林為青霉素類抗生素,對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌、糞腸球菌等需氧革蘭陽性球菌,大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等需氧革蘭陰性菌的不產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株及幽門螺桿菌具有良好的抗菌活性。那么,阿莫西林顆粒的藥代動力學(xué)是怎樣的?

阿莫西林顆??诜笱杆傥?,約75%~90%可自胃腸道吸收??诜?.25g、0.5g和1g后的血藥峰濃度分別為5.1mg/L、10.8mg/L和20.6mg/L,約為氨芐西林的2倍;達(dá)峰時間為2小時。食物對藥物吸收的影響不顯著。本品通過胎盤,臍帶血中濃度為母體血藥濃度的1/4~1/3。乳汁、汗液和淚液中含有微量。本品的分布容積為0.41L/kg。蛋白結(jié)合率為17%~20%。半衰期(t1/2)為1~1.3小時。

單次口服本品250mg和500mg后,分別有24%和33%的給藥量在肝內(nèi)代謝。約60%的口服藥量于6小時內(nèi)以原形藥經(jīng)腎小球濾過和腎小管分泌,自尿中排出,20%的口服量則以青霉噻唑酸自尿中排泄。尿中阿莫西林濃度很高,口服250mg后尿中濃度達(dá)300~1300mg/L。部分藥物經(jīng)膽汁排泄,其濃度也高于氨芐西林。

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(實習(xí)編輯:文敏惠)

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