枸櫞酸他莫昔芬片的主要成分為枸櫞酸他莫昔芬。本品需注意偶見血壓上升,陰道出血并有惡心、嘔吐、食欲不振、腹瀉、暫時(shí)性白細(xì)胞、血小板減少等。那么,枸櫞酸他莫昔芬片的藥理毒理是什么呢?
【藥理毒理】
他莫昔芬為非固醇類抗雌激素藥物。其結(jié)構(gòu)與雌激素相似,存在Z型和E型兩個(gè)異構(gòu)體。兩者物理化學(xué)性質(zhì)各異,生理活性也不同,E型具有弱雌激素活性,Z型則具有抗雌激素作用。如果乳癌細(xì)胞內(nèi)有雌激素受體(ER),則雌激素進(jìn)入腫瘤細(xì)胞內(nèi),與其結(jié)合,促使腫瘤細(xì)胞的DNA和m-RNA的合成,刺激腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。而他莫昔芬Z型異構(gòu)體進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),與ER競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合,形成受體復(fù)合物,阻止雌激素作用的發(fā)揮,從而抑制乳腺癌細(xì)胞的增殖。
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(實(shí)習(xí)編輯:林炳揚(yáng))
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