氫溴酸右美沙芬片(白云山)藥代動力學(xué)是怎樣的？

來源：方舟健客發(fā)布時間：2014/11/11 23:27:07

導(dǎo)讀：

氫溴酸右美沙芬片(白云山)對妊娠3個月內(nèi)婦女及有精神病史者以及服用單胺氧化本系抑制劑停藥不滿兩周的患者禁用。那么，氫溴酸右美沙芬片(白云山)藥代動力學(xué)是怎樣的？

動物及人體實驗表明，本品從腸胃道吸收完全，人口服60mg，24小時內(nèi)原型及代謝產(chǎn)物尿中排出率為40～50%，糞中排出率為0.12%，本品在進(jìn)入體循環(huán)前通過腸壁、門脈及肝（有首過效應(yīng)）。血漿中原型藥物（右嗎喃）濃度很低。有3-羥-甲氧嗎啡烷、3-羥17-甲嗎啡烷、3-羥嗎啡烷三個主要代謝產(chǎn)物，并有較大的個體差異。單劑量給藥和連續(xù)服用7天的代謝排泄基本相同。

犬口服本品（20mg/kg）放射標(biāo)記測定，70%為原型藥物和三個主要代謝產(chǎn)物，血漿Cmax為2.5～5.0毫克當(dāng)量/L(以右嗎嘀計)Tmax為2～4h。右嗎嘀在血漿的t1/2為2～5h，藥理作用主要體現(xiàn)在口服藥后的初期；3-氧嗎啡烷在血漿中的濃度最高t1/2為5h。是主要活性成分，作用時間可超過8小時；其它兩個代謝產(chǎn)物3-羥17甲嗎啡烷和3-羥嗎啡烷t1/2為0.5～1.0h，和t1/2為4h。在血漿中的濃度很低；藥理作用較微甚至可不計。

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（實習(xí)編輯：文敏惠）

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