地氯雷他定片為薄膜衣片,除去薄膜衣后呈白色或類白色片。主要成份為地氯雷他定。那么,地氯雷他定片的藥理作用有什么呢?
地氯雷他定片口服吸收好,約3小時后達(dá)到最高血藥濃度,其消除半衰期約為27小時。地氯雷他定的蓄積程度與其半衰期(約27小時)及每日一次服藥間隔一致,地氯雷他定的血藥濃度及AUC在5mg-20mg范圍內(nèi)與劑量成正比。地氯雷他定可與血漿蛋白中中等程度結(jié)合(83%-87%)。
地氯雷他定片用于緩解慢性特發(fā)性蕁麻疹及常年性過敏性鼻炎的全身及局部癥狀。本品主要不良反應(yīng)為惡心、頭暈、頭痛、困倦、口干、乏力、偶見嗜睡,健忘及晨起面部肢端水腫。
地氯雷他定片的藥理作用:地氯雷他定為口服的長效三環(huán)類抗組胺藥,起效快,作用強(qiáng),為氯雷他定主要的活性代謝產(chǎn)物。具有選擇性的掛號抗外周H1受體作用,其外周H1受體的親和力較氯雷他定強(qiáng),抑制各種過敏性致炎的化學(xué)介質(zhì)釋放。本品與豚鼠組織上H1受體的結(jié)合活性也比氯雷他定強(qiáng)3.6倍。拮抗人支氣管平滑肌細(xì)胞H1受體也較氯雷他定強(qiáng)。抑制組胺誘導(dǎo)的小鼠足浮腫較氯雷他定強(qiáng)10倍。本品具有拮抗M1和M3受體的作用,但不拮抗M2受體,這表明本品具有選擇性搞膽堿活動。本品無致突變、無致畸形作用。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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