富馬酸替諾福韋二吡呋酯片(韋瑞德)每片300mg,每天一次,每次一片,口服,可空腹或與食物同時說明。那么,韋瑞德的致突變和生殖毒性是怎樣的?
本品是一種核苷酸類逆轉錄酶抑制劑,以與核苷類逆轉錄酶抑制劑類似的方法抑制逆轉錄酶,從而具有潛在的抗HIV-1的活性。本品的活性成分替諾福韋雙磷酸鹽可通過直接競爭性地與天然脫氧核糖底物相結合而抑制病毒聚合酶,及通過插入DNA中終止DNA鏈。在體外,本品可有效對抗多種病毒,包括那些對核苷類逆轉錄酶抑制劑耐藥的毒株。在體外,本品對野生型HIV-1的IC50為1.6微摩爾,對HIV-2為4.9微摩爾,對HBV為1.1微摩爾。
韋瑞德的致突變:富馬酸替諾福韋二吡呋酯是體外小鼠淋巴檢驗中能導致基因突變,在體外細菌致突變性檢驗(Ames檢驗)中結果為陰性。在一項體內小鼠微核分析中,富馬酸替諾福韋二吡呋酯對雄性小鼠給藥結果為陰性。
韋瑞德的生殖毒性:根據體表面積比較,在大鼠中以相當于人10倍的劑量給予富馬酸替諾福韋二吡呋酯,對雄性大鼠在交配前給予持續(xù)28天藥物和對雌性大鼠交配前到妊娠第7天給予持續(xù)15天的藥物,結果表明富馬酸替諾福韋二吡呋酯對生育能力、交配行為和早期胚胎發(fā)育均無影響。然而,在雌性大鼠中出現發(fā)情周期的改變。
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(實習編輯:葉燕玲)
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