富馬酸替諾福韋二吡呋酯片(韋瑞德)對(duì)于大多數(shù)患者帶來(lái)了很好的選擇性,韋瑞德替諾福韋具有潛在的抗HIV-1的活性。可有效對(duì)抗多種病毒。那么,腎功能損害的患者能不能服用韋瑞德?
韋瑞德的活性成分替諾福韋雙磷酸鹽可通過(guò)直接競(jìng)爭(zhēng)性地與天然脫氧核糖底物相結(jié)合而抑制病毒聚合酶,及通過(guò)插入DNA中終止DNA鏈。在體外,韋瑞德可有效對(duì)抗多種病毒,包括那些對(duì)核苷類(lèi)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑耐藥的毒株。在體外,韋瑞德對(duì)野生型HIV-1的IC50為1.6微摩爾,對(duì)HIV-2為4.9微摩爾,對(duì)HBV為1.1微摩爾。
腎功能損害的患者中替諾福韋的藥代動(dòng)力學(xué)發(fā)生改變。在肌酐清除率<50mL/分鐘或者晚期腎病(ESRD)要求滲析的患者中,替諾福韋的Cmax和AUC0-∞增加(表15)。建議在肌酐清除率<50mL/分鐘的患者中或在患晚期腎病要求透析的患者中更改富馬酸替諾福韋二吡呋酯的給藥間期(參見(jiàn)"用法用量")。
替諾福韋能夠被血液透析有效清除,萃取系數(shù)大約為54%。富馬酸替諾福韋二吡呋酯300mg單次給藥后,一次4小時(shí)的血液透析大約能清除替諾福韋給藥劑量的10%。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉燕玲)
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