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阿達帕林凝膠的藥代動力學有什么?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2014/11/7 11:09:57
    導讀:阿達帕林凝膠為白色半透明凝膠。本品適用于以粉刺、丘疹和膿皰為主要表現(xiàn)的尋常型痤瘡的皮膚治療。亦可用于治療面部、胸和背部的痤瘡。

阿達帕林凝膠的主要成份為阿達帕林?;瘜W名:6-[3-(1-金剛烷基)-4-甲氧基苯基]-2-萘甲酸。那么,阿達帕林凝膠的藥代動力學有什么?

阿達帕林凝膠是一種維甲酸類化合物,在體內(nèi)與體外炎癥模型中被證明具有抗炎特性。阿達帕林的化學結(jié)構(gòu)穩(wěn)定,在空氣和光照下不易分解。作用機理方面,阿達帕林同維甲酸一樣與特異的維甲酸核受體結(jié)合,與維甲酸不同的是阿達帕林不與和蛋白結(jié)合的細胞質(zhì)受體相結(jié)合。在用小鼠建立的動物模型進行的皮膚用藥試驗中證明,阿達帕林可治療粉刺,具有調(diào)節(jié)細胞分化和增殖的活性。

阿達帕林凝膠為白色半透明凝膠。本品適用于以粉刺、丘疹和膿皰為主要表現(xiàn)的尋常型痤瘡的皮膚治療。亦可用于治療面部、胸和背部的痤瘡。

阿達帕林凝膠的藥代動力學:阿達帕林的透皮吸收率很低,臨床試驗中,對大面積粉剌患處的皮膚長期用藥,分析敏感率為0.15ng/ml時,血漿中阿達帕林濃度水平低至無法測出。分別給大鼠(靜注、腹腔注射、口服和皮膚用藥),兔子(靜注、口服和皮膚用藥)、狗(靜注和口服)使用14C標記的阿達帕林,在許多組織有放射活性分布,、肝、脾、腎上腺和卵巢水平最高,阿達帕林在動物體內(nèi)主要是通過氧-脫甲基、羥基化和結(jié)合反應而代謝。主要通過膽汁排泄。

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(實習編緝:鐘燕冰)

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