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巴氯芬片(力奧來素)的藥代動力學有哪些內容?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2014/11/4 23:14:33
    導讀:巴氯芬在胃腸道中吸收迅速而完全。單劑量口服10、20和30mg巴氯芬,0.5~1.5小時后,其血漿峰濃度分別平均約為180、340和650μg/ml。

巴氯芬片(力奧來素)的批準文號是國藥準字J20090138,生產企業(yè)是NovartisFarmaS.p.A(意大利)(北京諾華制藥有限公司分裝)。那么,巴氯芬片(力奧來素)的藥代動力學有哪些內容?

巴氯芬片(力奧來素)用于緩解由以下疾病引起的骨骼肌痙攣:多發(fā)性硬化、脊髓空洞癥、脊髓腫瘤、橫貫性脊髓炎、脊髓外傷和運動神經元病。腦血管病、腦性癱瘓、腦膜炎、顱腦外傷。

據文獻報道,巴氯芬在胃腸道中吸收迅速而完全。單劑量口服10、20和30mg巴氯芬,0.5~1.5小時后,其血漿峰濃度分別平均約為180、340和650μg/ml。相應血藥濃度曲線下面積(AUCS)與劑量成比例增加,其值分別為1140、2350和3350μg·h/ml。巴氯芬的分布容積為0.7升/公斤。腦脊液中活性物質濃度約比血漿中的低8.5倍。巴氯芬的血漿消除半衰期平均為3~4小時。其血清蛋白結合率約為30%。大部分巴氯芬以原型排出。在72小時內,攝入量中約75%經腎臟排出,其中代謝物約占5%。攝入量的其余部分,包括占5%的代謝物從糞便排出,主要代謝產物為β-(P-氯苯)-γ-羥丁酸,無藥理活性。

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(實習編輯:文敏惠)

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